Патент №2005717 - Способ получения производных аралкиламинов или их кислотно- аддитивных солей

Изобретение относится к медицинской химии, к способам получения соединения соединений, обладающих способностью ингибировать холииэстеразы и тем самым повышать функционирование мозга пожилых людей. Сущность изобретения: способ получения производных аралкиламинов общей ф-лы I , где X - водород, алкоксикарбонил (C1-C4) R1 - (низший) алкил; R2 - фенил, незамещеннный или замещенный одним заместителем - гидрокси группой, или (C1-C4) алкоксигруппой, или двумя (C1-C4) алкоксигруппами; m = 1,2; n = 2 - 6; A - шестичленное или пятичленное кольцо без заместителя или включающее следующие замерители: оксо- или гидроксильную группу или А-кольцо ф-лы II ; B - бензольное кольцо, которое может включать один - три заместителя из группы C1-C4 алкокси- или группу OCH2O - или пирролидино группу или их кислотно-аддитивных солей. Реагент 1: соединение ф-лы III: , где Y-галоид; X-алкоксикарбонил (C1-C4); кольцо A замещено оксогруппой; кольцо B имеет указанные значения или замещено галоидом. Реагент 2: HN(R1)CH2R2, где R1 и R2 - указано выше, с последующим в случае неоходимости декарбоксилированием, или, если кольцо A замещено оксо-группой, ее восстановлением до гидроксигруппы с последующим при необходимости отщеплением этой группы и, если кольцо B замещено галоидом, взаимодействием с пирролидином. Получаемые соединения малотоксичны с обладают более высокой способностью ингибировать холинэстеразы, чем физостигмии. 3 табл.

Патент №2005717, изображение 1
Патент №2005717, изображение 2
Патент №2005717, изображение 3

Классификация патента

Код Наименование
МПК C07C 211/00Соединения, содержащие аминогруппы, связанные с углеродным скелетом