Патент №2007398 - Производные 10-дигидро-10-дезоксо-11-азаэритронолида а и их фармацевтически приемлемые соли и способ их получения

Сущность изобретения: продукт-10-дигидро-10-дезоксо-11-азаэритронолид А или его фармацевтически приемлемые соли , где R1 C1-C3-алкил, C1-C3 -алканоил, R2, R3, R4 - Н, C1-C3-алканоил. Реагент 1: 10-дигидро-10-дезоксо-11-азаэритромицин А. Условия реакции: одностадийный гидролиз в присутствии конц. NCl и хлороформа при кипении с обратным холодильником в течен. 16 - 48 ч, или 2-стадийный гидролиз сначала в присутствии разб. NCl при комнатной температуре в течен. 10 - 20 ч, а затем в присутствии смеси конц. NCl и хлороформа при кипении с обратным холодильником и выделением 1, где R1 - C1-C3-алкил, R2, R3, R4 - Н или, когда R1 - Н, последующим кипячением с обратным холодильником с эквимолярным количеством НС(О)Н и 4,77-молярным избытком 98 - 100% -ной HCOOH в ХФ или ацетоне в течение 2 - 8 ч, или взаимодействием с 10-молярным избытком ацетальдегида или пропиональдегида в присут. H2 под давлением 20 бар в присутствии 5% -ного Pd на угле при 18 - 25С в течение 2 - 10 ч, с последующим выделением 1, где R2 - C1-C3-алкил, R2, R3, R4 - H2, или любой из полученных продуктов обрабатывают ангидридом алифатической кислоты C1-C3 в среде пиридина при комнатной температуре в течен. 2 ч. 7 дней с выделением 1, где R1 - алкил- C1-C3 или C1-C3 - алканоил, R2, R3, R4 - Н или C1-C3 - алканоил. 2 с. п. ф-лы, 1 табл.