Патент №2009146 - Способ получения производных 19-норпрогестерона

Использование: в качестве прогестативного средства. Сущность: продукт производное 19-норпрогестерона ф-лы 1, где R1 - Н, метоксиметил, тетрагидропиранил, радикал ф-лы 2 - ацил C1-C6. Выход 14 - 88% , т. пл. 76 - 237С. Реагент 1: 3-алкокси-эстра-1,3,5-триен. Реагент 2: бромидпропилтрифенилфосфония. Реагент 3: 3-алкокси-17-пропилиденэстра-1,3,5, (10)-триен. Реагент 4: Li в жидком NH3. Реагент 5 : 3-оксо-21-метил-19-норпрегнан 4,17/20/-диен. Реагент 6: триалкилортоформиат + кислота. Реагент 7: 3-алкокси-17-пропилиден-эстра-3,5-диен. Реагент 8: POCl + диметилформамид. Реагент 9: 3-алкокси-6-формил-21-метил-19-норпрегнатриен-3,5,17(20). Реагент 10: смешанный гидрид щелочного металла. Реагент 11: 6-гидроксиметил-21-метил-3-оксо-19-норпрегна-4,17(20)-диен. Реагент 12: кислота (HCl). Реагент 13: 21-метил-6-метилен-3-оксо-19-норпрегна-4,17(20)-диен; Реагент 13: Pd/C+C2H5OH+CH3COONa. Реагент 14: 3-оксо-6-метилэстра-4,6-диен. Реагент 15: OSO + гидроокись N-оксидтриэтиламина. Реагент 16: 17-гидрокси-6,21-диметил-3,20-диоксо-19-норпрегна-4,6-диен, с последующим при необходимости метоксиметилированием, дигидропиранилированием или ацилированием. Ф-лы 1 и 2 приведены в описании изобретения.

Патент №2009146, изображение 1

Классификация патента

Код Наименование
МПК C07J 9/00Нормальные стероиды, содержащие атомы углерода, водорода, галогена или кислорода, замещенные в положении 17 бета цепью из более двух атомов углерода, например холан, холестан, копростан