Патент №2198889 - Тиазолбензогетероциклы, способы их получения, лекарственное средство, промежуточные продукты для получения тиазолбензогетероциклов

Изобретение относится к новым тиазолбензогетероциклам общей формулы I, где R1 означает атом серы, R2 означает водород, -R3-R4-R5-R6- означает цепь формулы -СН2-СН2-СН2-СН2-, -CH2-CH2-CH2-CH(R8)-, -CH2-CH2-CH2-S-, -CH2-CH2-CH2-SO-, -CH2-CH2-CH2-SO2-, и т.д., R7 означает полифторалкил или полифторалкокси, R8 означает гидроксил, R9 означает бензил, R10 означает алкил, -СН2OН, -СООМе, -СООН или -CONH2, их изомеры, рацематы, энантиомеры и соли с неорганической или органической кислотой. Способ получения соединений формулы I, в котором тиоцианат щелочного металла или селеноцианат щелочного металла вводят во взаимодействие с производным формулы II; или соединения формулы I, в которых 2 означает водород, -R3-R4-R5-R6- означает цепь формулы -СH2-СН2-СH2-СH(R8)- и R8 означает гидроксил, получают путем восстановления соответствующего соединения формулы I, в котором R2 означает водород и -R3-R4-R5-R6- означает цепь формулы -CH2-CH2-CH2-CO-; или соединение формулы I, в котором R2 означает водород, -R3-R4-R5-R6- означает цепь формулы -CH2-CH2-CH2-SO-, -CH2-CH2-SO2-CH2- и т.д., получают путем окисления соответствующего соединения формулы I, в котором -R3-R4-R5-R6- означает цепь формулы -CH2-CH2-CH2-S-, -CH2-CH2-S-CH2-, полученный продукт выделяют и в случае необходимости превращают в соль. Лекарственное средство, обладающее противосудорожным действием, содержащее соединение формулы I или его фармацевтически приемлемую соль с неорганической или органической кислотой и фармацевтически приемлемый носитель. Производное формулы II, в котором -R3-R4-R5-R6- означает цепь формулы -СН2-СН2-СН2-СН2-, -CH2-CH2-CH2-S- и т. д., R7 означает полифторалкил или полифторалкокси, R8 означает гидроксил, R9 означает бензил, R10 означает алкил, -CH2OH, -COOMe, -COOH или -CONH2. Технический результат: получение новых тиазолбензогетероциклов. 4 с. и 5 з.п. ф-лы.

Патент №2198889, изображение 1
Патент №2198889, изображение 2
Патент №2198889, изображение 3

Классификация патента

Код Наименование
МПК A61K 31/00Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты
МПК A61P 25/00Лекарственные средства для лечения нервной системы
МПК A61P 9/00Лекарственные средства для лечения сердечно-сосудистой системы
МПК C07D 223/00Гетероциклические соединения, содержащие семичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома
МПК C07D 243/00Гетероциклические соединения, содержащие семичленные кольца только с двумя атомами азота в качестве гетероатомов
МПК C07D 281/00Гетероциклические соединения, содержащие кольца из более чем шести членов только с одним атомом азота и одним атомом серы в качестве гетероатомов
МПК C07D 513/00Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе по меньшей мере одно гетероциклическое кольцо только с атомами азота и серы в качестве гетероатомов, не отнесенные к группам 463/00, 477/00 или 499/00