Патент №2210565 - Новый способ производства метопролола

Изобретение относится к улучшенному способу получения метопролола, который является известным лекарственным средством для лечения аритмии и инфаркта миокарда. Способ заключается в том, что на первой стадии п-(2-метоксиэтил)фенол и эпихлоргидрин подвергают взаимодействию в воде в качестве растворителя во время добавления основания и при температуре 50 - 70oС, избыток эпихлоргидрина выпаривают, а полученный 1-(2,3-эпоксипропокси)-4-(2-метоксиэтил)бензол затем дистиллируют при пониженном давлении и на второй стадии подвергают взаимодействию полученный 1-(2,3-эпоксипропокси)-4-(2-метоксиэтил)бензол и изопропиламин в присутствии изопропилового спирта с образованием метопролола-основания, который при необходимости превращают в метопролола тартрат или метопролола сукцинат. Обычно первую стадию осуществляют в присутствии гидроксида натрия или гидроксида калия. Полученный метопролол-основание можно очистить путем растворения метопролола-основания в растворителе, выбранном из толуола, изобутилметилкетона и бутилацетата, с экстракцией раствором либо соляной, либо серной кислоты. Способ экологически безопасен и позволяет быстро с хорошим выходом и высокой степенью чистоты получить целевой продукт. 5 з.п ф-лы.