Патент №2225411 - Промежуточные производные цефалоспорина и способ получения цефалоспорина

Изобретение относится к новым промежуточным производным цефалоспорина формулы IA, где ) Ra обозначает водород или силильную группу; Rb обозначает группу формулы -ORe, в которой Re обозначает водород или алкил; a Rc и Rd вместе обозначают связь; или ) Ra и Rb обозначает водород или силильную группу; а Rb и Rc совместно обозначают иминогруппу формулы =N-Y, в которой Y обозначает фенил; или ) Rd обозначает водород или силильную группу; Ra обозначает водород, если Rd обозначает водород; либо Ra обозначает водород или силильную группу, если Rd обозначает силильную группу; Rb и Rc совместно обозначают оксогруппу и силильная группа обозначает три(низш.алкил)силильную группу, в свободной форме или в форме соли, в качестве промежуточного продукта для получения цефалоспоринов. Способ получения цефалоспорина, включающий: 1) взаимодействие соединения формулы IA, в которой R обозначают силильную группу, с соединением формулы XI или с соединением формулы XII, в которой R5 и R6 одинаковые или различные и обозначают водород или органическую группу, либо R5 и R6 вместе обозначают замещенное или незамещенное кольцо, R10 обозначает арил или низший алкил, Cat+ обозначает катион щелочного металла или протонированную форму сильного органического основания, с образованием соединения формулы XIII, в которой R5, R6 и R определены выше; 2) десилилирование соединения формулы XIII с образованием соединения формулы VI, в которой R5 и R6 одинаковые или различные и обозначают водород или органическую группу либо R5 и R6 вместе обозначают замещенное или незамещенное кольцо; и 3) превращение соединения формулы VI в цефалоспорин. Технический результат - новые промежуточные производные цефалоспорина. 2 с. и 5 з.п. ф-лы.