Патент №2230739 - Производные азетидина, способы их получения, фармацевтическая композиция и лекарственное средство на их основе

Изобретение относится к новым производным азетидина формулы в которой R обозначает звено формулы R1 обозначает радикал метил или этил, R2 обозначает радикал нафтил, хинолил, фенил, возможно замещенный одним или несколькими атомами галогена, радикалами алкил, алкоксил, гидроксил, и т.д., R3 и R4, одинаковые или разные, обозначают радикал фенил, возможно замещенный одним или несколькими атомами галогена, алкилом, алкоксилом, формилом, трифторметилом, и т.д., R5 обозначает радикал алкил или фенил, замещенный одним или несколькими атомами галогена, R6 и R7, одинаковые или разные, обозначают атом водорода или радикал алкил, или же R6 и R7 вместе с атомом азота, с которым они соединены, образуют пиперидиновый или пиперазиновый цикл, замещенный алкилом, R’6 и R’7, одинаковые или разные, обозначают атом водорода или радикал алкил, или же R’6 и R’7 вместе с атомом азота, с которым они соединены, образуют пирролидиновый или пиперазиновый цикл, возможно замещенный одним или несколькими радикалами алкил, -СОалк, -СООалк, и т.д., R"6 и R"7, одинаковые или разные, обозначают радикал алкил, циклоалкил, -алк-О-алк, гидроксиалкил, или же R"6 и R"7 вместе с атомом азота, с которым они соединены, образуют цикл имидазола, пиперазинона, тиоморфолина, и т.д., R8 обозначает алкил, R9 обозначает атом водорода, радикал алкил или алкил, замещенный диалкиламином, фенилом, и т.д., R10 и R11, одинаковые или разные, обозначают атом водорода или алкил, R12 и R13 вместе с атомом азота, с которым они соединены, образуют цикл морфолина, a R16 и R17 вместе с атомом азота, с которым они соединены, образуют цикл пиперидина, R’ обозначает атом водорода или радикал -СО-алк, алк обозначает алкил или алкилен, причем алкильные или алкиленовые радикалы или их части и алкоксильные радикалы или их части являются прямыми или разветвленными цепями, содержащими от 1 до 6 атомов углерода, а также к их оптическим изомерам или их солям с минеральной или органической кислотой. Способ получения соединений формулы I, в которой R представляет собой цепь формулы А, путем дегидратации соединения формулы в которой R1, R2, R3 и R4 имеют значения, указанные для формулы I, а R" обозначает радикал гидрокси, метансульфонилокси или ацетилокси, с последующим выделением целевого соединения, которое при желании превращают в соль с минеральной или органической кислотой. Фармацевтическая композиция, обладающая антагонистическим действием, содержащая в качестве активного начала по меньшей мере одно соединение формулы I в количестве от 1 до 1000 мг. Лекарственное средство, обладающее антагонистическим действием, содержащее в качестве активного вещества по меньшей мере одно соединение формулы (I). Технический результат – новые производные азетидина, обладающие антагонистическим действием. 26 с. и 2 з.п.ф-лы, 1 табл.