Патент №2233273 - Ароматические азотсодержащие 6-членные циклические соединения и фармацевтическая композиция

Изобретение относится к новым ароматическим азотсодержащим 6-членным циклическим соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, демонстрирующим отличную селективную PDE V ингибирующую активность. Следовательно, указанные соединения могут быть использованы для лечения, например, дисфункции, связанной с нарушением эрекции, диабетического гастропареза, легочной гипертонии. В соединениях формулы (I): кольцо А представляет собой замещенную 5- или 6-членную азотсодержащую гетеромоноциклическую группу, имеющую 1-2 атома азота и также возможно содержащую атом кислорода или серы в гетероциклическом остатке, или 8-10-членную азотсодержащую гетеробициклическую группу, имеющую 1-3 атома азота и также возможно содержащую атом кислорода или серы в гетероциклическом остатке; R1 представляет собой (1) замещенную C1-6алкильную группу, которая может быть необязательно замещена, (2) группу формулы -NH-Q-R3 (в которой R3 представляет собой замещенную 5- или 6-членную азотсодержащую гетеромоноциклическую группу, имеющую 1-2 атома азота, и также возможно содержащую атом кислорода или серы в гетероциклическом остатке, или 8-10-членную азотсодержащую гетеробициклическую группу, имеющую 1-3 атома азота и также возможно содержащую атом кислорода или серы в гетероциклическом остатке; и Q представляет собой C1-6алкиленовую группу или простую связь) или (3) группу формулы: -NH-R4 (в которой R4 представляет собой замещенную С3-8циклоалкильную группу, которая может быть необязательно замещена группой, выбранной из группы, состоящей из гидроксигруппы, C1-6алкоксигруппы и пиримидинилоксигруппы); R2 представляет собой замещенную арильную группу, которая может быть необязательно замещена группой, выбранной из группы, состоящей из C1-6алкоксигруппы, атома галогена, цианогруппы, нитрогруппы, гидроксигруппы и C1-6алкильной группы; один из Y и Z представляет собой группу формулы =СН—, а другой представляет собой группу формулы =N-. 2 с. и 23 з.п. ф-лы, 10 табл.

Классификация патента

Код Наименование
МПК A61K 31/00Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты
МПК A61P 1/00Лекарственные средства для лечения расстройства пищеварительного тракта или пищеварительной системы
МПК A61P 15/00Лекарственные средства для лечения половых или сексуальных расстройств; контрацептивы
МПК A61P 9/00Лекарственные средства для лечения сердечно-сосудистой системы
МПК C07D 239/00Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазиновые или гидрированные 1,3-диазиновые кольца
МПК C07D 401/00Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца только с атомами азота в качестве гетероатомов, из которых по меньшей мере одно кольцо является шестичленным только с одним атомом азота
МПК C07D 403/00Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца только с атомами азота в качестве гетероатомов, не отнесенные к группе 401/00
МПК C07D 417/00Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо только с атомами азота и серы в качестве гетероатомов, не отнесенные к группе 415/00
МПК C07D 471/00Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе только атомы азота в качестве гетероатомов, по крайней мере одно кольцо в которых является шестичленным с одним атомом азота, не отнесенные к группам 451/00
МПК C07D 498/00Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе по меньшей мере одно гетероциклическое кольцо с атомами азота и кислорода в качестве единственных гетероатомов кольца