Патент №2237062 - Производные 5-пиридил-1,3-азола, способ их получения, их пролекарство, фармацевтическая композиция, способ антагонизации аденозинового а3-рецептора, способ ингибирования р38 мар-киназы, способ ингибирования продуцирования tnf-альфа и способ профилактики или лечения ряда заболеваний с их использованием

Изобретение относится к органической химии, в частности, к необязательно N-окисленным соединениям, представленным формулой: в которой R1 представляет атом водорода, C1-6алкильную группу, фенильную группу, необязательно замещенную атомом галогена, C1-6алкилтио или C1-6алкилсульфонилом, или аминогруппу, необязательно замещенную (i) C1-6алкильной группой или (ii) ацильной группой -(C=O)-R5, где R5 представляет C1-6алкильную группу, фенил или пиридил; R2 представляет С6-14 арильную группу, необязательно замещенную атомом галогена или C1-6алкокси, или 5- или 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, содержащую один атом серы или один атом азота; R3 представляет фенильную группу, необязательно замещенную одной или двумя C1-6алкильными группами или C1-6алкокси; Х представляет атом серы; Y представляет О, S, SO2 или NR4, где R4 представляет атом водорода или C1-6алкильную группу; и Z представляет связь, C1-6алкиленовую группу, необязательно замешенную оксо или C1-6алкильной группой. Соединения формулы (I) или их соли проявляют высокий эффект ингибирования р38 МАР-киназы и ингибирования продуцирования TNF-, а также обладают антагонистическим действием в отношении аденозинового А3-рецептора и потому могут быть полезны в качестве профилактических или лекарственных средств для лечения заболеваний, опосредуемых функцией аденозинового А3-рецептора, цитокинов или р38 МАР-киназы. 8 н. и 30 з. п. ф-лы, 8 табл.