Патент №2284327 - Имидазоло-5-ил-2-анилинопиримидины как агенты для ингибирования пролиферации клеток, способ их получения (варианты), применение, фармацевтическая композиция, способ продуцирования

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям или сложным эфирам, гидролизующимся in vivo, обладающим ингибирующей клеточный цикл активностью, селективной в отношении к CDK-2 CDK-4 и CDK-6. Соединения могут быть использованы для лечения рака. В формуле (I): R1 представляет собой галоген, амино, C1-6алкил, C1-6алкокси; р равно 0-4; где значения R1 могут быть одинаковыми или различными; R2 представляет собой сульфамоил или группу R a-Rb; q равно 0-2; где значения R2 могут быть одинаковыми или различными; и где р+q=0-5; R 3 представляет собой галоген или циано; n равно 0-2, где значения R3 могут быть одинаковыми или различными; R4 представляет собой водород, C1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил, С3-8 циклоалкил, фенил или гетероциклическую группу, связанную с углеродом; где R4 может быть необязательно замещенным на атоме углерода одним или несколькими Rd; R5 и R6 являются независимо выбранными из водорода, галогена, C1-6алкила, С2-6алкенила или С3-8 циклоалкила; где R5 и R6 независимо друг от друга могут быть необязательно замещенными на атоме углерода одним или несколькими Re; Ra является выбранным из C1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6 алкинила, С3-8циклоалкила, С3-8циклоалкилС 1-6алкила, фенила, гетероциклической группы, фенилС 1-6алкила или (гетероциклическая группа)С1-6 алкила; где R3 может быть необязательно замещенным на атоме углерода одним или несколькими Rg; и где, если указанная гетероциклическая группа содержит остаток -NH-, его азот может быть необязательно замещенным группой, выбранной из Rh; Rb представляет собой -N(Rm )C(O)-, -C(O)N(Rm)-, -S(O)r-, -OC(O)N(Rm )SO2-, -SO2N(Rm)- или -N(R m)SO2-; где Rm представляет собой водород или C1-6алкил, и r равно 1-2. Изобретение также относится к способам получения соединений, фармацевтической композиции, способу ингибирования и применению соединений. 12 н. и 12 з.п. ф-лы.

Патент №2284327, изображение 1
Патент №2284327, изображение 2
Патент №2284327, изображение 3

Классификация патента

Код Наименование
МПК A61K 31/506не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца
МПК A61K 31/5355не конденсированные оксазины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца
МПК A61P 35/02Противоопухолевые средства - специально против лейкоза
МПК C07D 207/00Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома
МПК C07D 233/00Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазольные или гидрированные 1,3-диазольные кольца, не конденсированные с другими кольцами
МПК C07D 239/00Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазиновые или гидрированные 1,3-диазиновые кольца
МПК C07D 241/00Гетероциклические соединения, содержащие 1,4-диазиновые или гидрированные 1,4-диазиновые кольца
МПК C07D 261/00Гетероциклические соединения, содержащие 1,2-оксазольные или гидрированные 1,2-оксазольные кольца
МПК C07D 277/00Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-тиазольные или гидрированные 1,3-тиазольные кольца
МПК C07D 295/00Гетероциклические соединения, содержащие кольца полиметиленимина не менее чем из пяти членов, 3-азабицикло-[3.2.2]-нонана, пиперазина, морфолина или тиоморфолина, только с атомами водорода, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
МПК C07D 317/08Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с двумя атомами кислорода в качестве гетероатомов - с гетероатомами в положениях 1, 3
МПК C07D 401/14Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца только с атомами азота в качестве гетероатомов, из которых по меньшей мере одно кольцо является шестичленным только с одним атомом азота - содержащие три или более гетероциклических кольца
МПК C07D 403/04Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца только с атомами азота в качестве гетероатомов, не отнесенные к группе 401/00 - связанные непосредственно
МПК C07D 403/14Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца только с атомами азота в качестве гетероатомов, не отнесенные к группе 401/00 - содержащие три или более гетероциклических кольца
МПК C07D 407/14Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо содержит атомы кислорода в качестве гетероатомов, не отнесенные к группе 405/00 - содержащие три или более гетероциклических кольца
МПК C07D 413/14Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо только с атомами азота и кислорода в качестве гетероатомов - содержащие три или более гетероциклических кольца
МПК C07D 417/14Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо только с атомами азота и серы в качестве гетероатомов, не отнесенные к группе 415/00 - содержащие три или более гетероциклических кольца