Патент №2312852 - Региоселективный синтез производных dtpa

Настоящее изобретение относится к способу региоспецифического синтеза по существу изомерно чистой 2-(п-изотиоцианатобензил)-6-метилдиэтилентриамино-N,N,N',N",N"-пентауксусной кислоты (MX-DTPA), содержащей по меньшей мере 90% региоизомера MX-DTPA формулы (I). Производные DTPA используются в качестве бифункциональных хелатирующих агентов в радиоиммунотерапии и для обнаружения и/или получения изображения опухоли. Заявленным способом синтеза возможно получать производные DTPA с высоким выходом за счет исключения необходимости разделения промежуточных продуктов ионообменной хроматографией. Кроме того, так как данный способ дает один региоизомер хелата, то он обеспечивает региоспецифический синтез требуемых хелатов, которые можно использовать в качестве меченных радиоактивными изотопами агентов. 3 н. и 21 з.п. ф-лы, 11 ил.

Патент №2312852, изображение 1
Патент №2312852, изображение 2
Патент №2312852, изображение 3

Классификация патента

Код Наименование
МПК C07B 53/00Асимметричный синтез
МПК C07C 229/16Соединения, содержащие амино- и карбоксильные группы, связанные с одним и тем же углеродным скелетом - с атомами углерода углеводородных радикалов, замещенных амино- или карбоксильными группами, например этилендиаминотетрауксусная кислота, иминодиуксусные кислоты
МПК C07C 331/28Производные тиоциановой или изотиоциановой кислот - с изотиоцианатными группами, связанными с атомами углерода шестичленных ароматических колец