Патент №2323227 - Полимерные модификаторы и фармацевтические композиции

Изобретение относится к сополимеру или его фармакологически приемлемой соли, которые содержат в качестве образующих их элементарных звеньев (а) одно или несколько структурных элементарных звеньев, описываемых формулой (I), и (b) одно или несколько структурных звеньев, описываемых формулой (II), причем расположение структурных звеньев, представленных формулами (I) и (II), выбираются следующих последовательностей: (i) последовательность с чередованием "голова к голове", (ii) последовательность с чередованием "голова к хвосту", (iii) смешанная последовательность с чередованием "голова к голове" и "голова к хвосту", (iv) произвольная последовательность, с учетом того, что соотношение между структурными звеньями формулы (I) и структурными звеньями формулы (II) в указанном сополимере находится в диапазоне от 10:1 до 1:10. Также настоящее изобретение относится к сополимеру или его фармакологически приемлемой соли, полученным в результате введения одного или нескольких звеньев ангидрида карбоновой кислоты, описанных формулой (III), в сополимер, который содержит в качестве образующих его элементарных звеньев (а) одно или несколько структурных элементарных звеньев, описываемых формулой (I), и (b) структурное звено, содержащее звено ангидрида карбоновой кислоты, описанное формулой (III) в одно или несколько реакций, выбираемых из группы, состоящей из (i) гидролиза, (ii) аммонолиза, (iii) аминолиза и (iv) алкоголиза. Данное изобретение также относится к фармацевтической композиции для профилактики или лечения нарушений обмена веществ в костях, содержащей фармацевтически приемлемые разбавитель или носитель, по меньшей мере, один из указанных выше сополимеров или их фармацевтически приемлемых солей и, по меньшей мере, один белок, представляющий собой фактор ингибирования остеокластогенеза (OCIF), или его аналог или вариант. Также изобретение относится к модификатору, содержащему указанные выше сополимеры, к комплексу между одним из указанных выше сополимеров и белком, или его аналогом или вариантом, к фармацевтической композиции, содержащей данный комплекс, к способу продления времени, в течение которого фактор ингибирования остеокластогенеза (OCIF) удерживается в токе крови после приема пациентом комплексообразования между белком и, по меньшей мере, одним из указанных выше сополимеров, а также к способу лечения или профилактики нарушений обмена веществ в костях, включающему прием пациентом эффективного количества комплекса, содержащего комплекс, включающий фактор ингибирования остеокластогенеза (OCIF), или его аналог или вариант, связанные, по меньшей мере, с одним из заявленных сополимеров, и к применению комплекса, содержащего фактор ингибирования остеокластогенеза (OCIF), связанного, по меньшей мере, с одним из заявленных сополимеров, предназначенного для изготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики или лечения нарушения обмена веществ в костях, восприимчивого к действию белка. Модифицирование белка, а именно фактора ингибирования остеокластогенеза (OCIF), заявленными сополимерами приводит к формированию комплекса, обладающего однородными свойствами, в особенности характеризующегося пониженным образованием неупорядоченных сшитых структур с белком, лучшим сохранением активности белка и превосходным удерживанием белка в крови после приема указанного комплекса. 9 н. и 101 з.п. ф-лы, 13 табл., 3 ил.

Патент №2323227, изображение 1
Патент №2323227, изображение 2
Патент №2323227, изображение 3

Классификация патента

Код Наименование
МПК A61K 38/16Лекарственные препараты, содержащие пептиды - пептиды, содержащие более 20 аминокислот; гастрины; соматостатины; меланотропины; их производные
МПК A61K 47/48Лекарственные препараты, отличающиеся используемыми неактивными ингредиентами, например носителями, инертными добавками - неактивный ингредиент, химически связанный с активным ингредиентом, например полимер, связанный с лекарственным средством
МПК C08F 216/20Сополимеры соединений, содержащих один или более ненасыщенных алифатических радикалов, каждый из которых содержит только одну углерод-углеродную двойную связь, и по меньшей мере один из них - концевую спиртовую, простую эфирную, альдегидную, кето-, ацетальную или кетальную группу - мономеры, содержащие в ненасыщенном алифатическом радикале три или более атома углерода
МПК C08F 222/06Сополимеры соединений, содержащих один или более ненасыщенных алифатических радикалов, каждый из которых содержит только одну углерод-углеродную двойную связь, и по меньшей мере один из них - концевую карбоксильную группу, а также содержащих по меньшей мере еще одну карбоксильную группу в молекуле; сополимеры солей, ангидридов, эфиров, амидов, имидов или нитрилов этих соединений - малеиновый ангидрид
МПК C08F 8/12Химическая модификация путем последующей обработки - гидролиз
МПК C08F 8/32Химическая модификация путем последующей обработки - реакцией с аминами