Патент №2389722 - Варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств
Настоящее изобретение относится к новым производным имидазола общей формулы I, где R1 представляет собой C1-С10алкил или С3-С10 циклоалкил, каждый из которых возможно и независимо замещен 1 заместителем, выбранным из С3-С10циклоалкила или арильной либо гетероарильной групп, возможно замещенных одним или двумя галогенами; арил или гетероарил; R2 представляет собой C1-С10алкокси или C1-С 10тиоалкил; R3 представляет собой C1 -С10алкокси, возможно замещенный одним C1 -С10алкокси или нитрилом, где указанная группа алкокси может быть циклической и может содержать один гетероатом О; R 4 представляет собой С1-С10алкил; С2-С10алкенил; C1-С10 алкокси или С3-С10циклоалкил, каждый из которых возможно и независимо замещен 1 или 2 заместителями, выбранными из C1-С10алкокси, С3 -С10циклоалкила, сложного эфира карбоновой кислоты, или одной или двумя арильными или гетероарильными группами, возможно замещенными одним заместителем, выбранным из C1-С 10алкила, С3-С10циклоалкила, нитро или галогена; арил или гетероарил, каждый из которых возможно и независимо замещен 1-3 заместителями, выбранными из C1 -С10алкила, С3-С10циклоалкила, C1-С10алкокси, фенокси, тиофенила, галогена, нитро, нитрила или арильной группы, возможно замещенной одним галогеном; где вплоть до трех атомов водорода алкильной группы могут быть замещены атомами фтора; где указанный циклоалкил независимо может иметь один или два атома углерода, замещенных О или N; где указанный арил означает ароматическое кольцо, имеющее от 6 до 10 атомов углерода, включающее моно- и бициклические соединения; и где указанный гетероарил означает ароматическое кольцо, имеющее от 3 до 10 атомов углерода, включающее моно- и бициклические соединения, в которых от одного до трех кольцевых атомов представляют собой кислород, азот или серу; за исключением указанных в п.1 соединений. Также изобретение относится к применению указанных соединений для приготовления лекарственного средства, способу лечения и профилактики, соединению формулы II (значения радикалов указаны в формуле изобретения). Технический результат: получены новые производные имидазола, обладающие положительным аллостерическим модуляторным действием в отношении рецептора GABAB . 11 н. и 19 з.п. ф-лы, 1ил.
Классификация патента
Код | Наименование |
---|---|
МПК A61K 31/4164 | 1,3-диазолы |
МПК A61K 31/4178 | не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например пилокарпин, нитрофурантоин |
МПК A61P 1/00 | Лекарственные средства для лечения расстройства пищеварительного тракта или пищеварительной системы |
МПК C07D 233/66 | Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазольные или гидрированные 1,3-диазольные кольца, не конденсированные с другими кольцами - с гетероатомами или с атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца |
МПК C07D 233/84 | Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазольные или гидрированные 1,3-диазольные кольца, не конденсированные с другими кольцами - атомы серы |
МПК C07D 233/88 | Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазольные или гидрированные 1,3-диазольные кольца, не конденсированные с другими кольцами - атомы азота, например аллантоинс нитрогруппами 233/91 |
МПК C07D 233/90 | Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазольные или гидрированные 1,3-диазольные кольца, не конденсированные с другими кольцами - атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами |
МПК C07D 401/12 | Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца только с атомами азота в качестве гетероатомов, из которых по меньшей мере одно кольцо является шестичленным только с одним атомом азота - связанные цепью, содержащей гетероатомы |
МПК C07D 409/12 | Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо только с атомами серы в качестве гетероатомов - связанные цепью, содержащей гетероатомы |
МПК C07D 413/06 | Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо только с атомами азота и кислорода в качестве гетероатомов - связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода |
МПК C07D 413/12 | Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо только с атомами азота и кислорода в качестве гетероатомов - связанные цепью, содержащей гетероатомы |