Патент №2405768 - Иммунодепрессантные соединения и композиции

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы Ia и их фармацевтически приемлемым солям, гидратам, сольватам, сложным эфирам и амидам. В формуле Ia А выбирают из -C(O)OR5, где R 5 представляет собой водород; W представляет собой C 1-3алкилен; Y выбирают из фенила и 5-6-членного гетероарила, содержащего один гетероатом, выбранный из N, S, О; где любой фенил или гетероарил Y может быть необязательно замещен от 1 до 3 радикалами, выбранными из галогена, C1-6алкила, С1-6алкоксигруппы, галогензамещенного C1-6 алкила и галогензамещенной C1-6алкоксигруппы; Z выбирают из: ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ,где левая и правая звездочки Z указывают точку присоединения между -С(R3)(R4)- и А формулы Ia; R6 выбирают из водорода и C1-6 алкила; или R6 может быть присоединен к атому углерода в Y с образованием 5-7-членного кольца; R1 выбирают из фенила и 5-членного гетероарила, содержащего один гетероатом, выбранный из S, О; где любой фенил или гетероарил R1 замещен радикалом, выбранным из фенилС0-4алкила, гетероарилС0-4алкила, где гетероарил представляет собой 5-6-членный гетероарил, содержащий один гетероатом, выбранный из N, S, О, С3-8циклоалкилС0-4алкила, С 3-8гетероциклоалкилС0-4алкила, который содержит атом азота в качестве гетероатома, или C1-6алкила; где любая фенильная, гетероарильная, циклоалкильная или гетероциклоалкильная группа R1 может быть необязательно замещена от 1 до 3 радикалами, выбранными из галогена, C1-6алкила, C1-6алкоксигруппы, галогензамещенной C1-6 алкильной группы и галогензамещенной C1-6алкоксигруппы; R2 представляет собой C1-6алкильную группу; R3 и R4 представляют собой водород. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей модулирующими свойствами в отношении EDG/S1P рецептора, включающей терапевтически эффективное количество соединения изобретения, к способу лечения заболевания, опосредованного активностью EDG/S1P рецептора, к применению соединений для получения лекарственного средства для профилактики или лечения заболевания, опосредованного активностью EDG/S1P рецептора. 5 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл.

Патент №2405768, изображение 1
Патент №2405768, изображение 2
Патент №2405768, изображение 3

Классификация патента

Код Наименование
МПК A61K 31/192имеющие ароматические группы, например сулиндак, 2-арилпропионовые кислоты, этакриновая кислота
МПК A61K 31/197амино- и карбоксильная группы присоединены к одной и той же ациклической углеродной цепи, например гамма-аминомасляная кислота (ГАМК), бета-аланин, эпсилон-аминокапроновая кислота, пантотеновая кислота
МПК A61K 31/341не конденсированные с другим кольцом, например ранитидин, фуросемид, буфетолол, мускарин
МПК A61K 31/381содержащие пятичленные кольца
МПК A61K 31/397содержащие четырехчленные кольца, например азетидин
МПК A61K 31/401пролин; его производные, например каптоприл
МПК A61K 31/4418содержащие карбоциклическое кольцо, непосредственно присоединенное к гетероциклическому кольцу, например ципрогептадин
МПК A61K 31/452производные пиперидина
МПК A61K 31/472не конденсированные изохинолины, например папаверин
МПК A61P 25/28Лекарственные средства для лечения нервной системы - для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия
МПК A61P 37/06Лекарственные средства против иммунологических или аллергических заболеваний - иммунодепрессанты, например средства против отторжения трансплантата
МПК C07C 251/50Соединения, содержащие атомы азота, связанные двойными связями с углеродным скелетом - с атомами кислорода оксиминогрупп, связанными с атомами углерода замещенных углеводородных радикалов
МПК C07C 251/60Соединения, содержащие атомы азота, связанные двойными связями с углеродным скелетом - замещенных карбоксильными группами
МПК C07D 205/04Гетероциклические соединения, содержащие четырехчленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома - не содержащие двойных связей в кольце или между кольцом и боковой цепью
МПК C07D 211/34Гетероциклические соединения, содержащие гидрированные пиридиновые кольца, не конденсированные с другими кольцами - атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами
МПК C07D 213/55Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома и тремя или более двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью - кислоты; эфиры кислот
МПК C07D 217/18Гетероциклические соединения, содержащие изохинолиновые или гидрированные изохинолиновые циклические системы - с аралкильными радикалами
МПК C07D 307/54Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с одним атомом кислорода в качестве гетероатома - радикалы, замещенные атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами
МПК C07D 333/24Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с одним атомом серы в качестве гетероатома - радикалы, замещенные атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами