Патент №2405768 - Иммунодепрессантные соединения и композиции
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы Ia и их фармацевтически приемлемым солям, гидратам, сольватам, сложным эфирам и амидам. В формуле Ia А выбирают из -C(O)OR5, где R 5 представляет собой водород; W представляет собой C 1-3алкилен; Y выбирают из фенила и 5-6-членного гетероарила, содержащего один гетероатом, выбранный из N, S, О; где любой фенил или гетероарил Y может быть необязательно замещен от 1 до 3 радикалами, выбранными из галогена, C1-6алкила, С1-6алкоксигруппы, галогензамещенного C1-6 алкила и галогензамещенной C1-6алкоксигруппы; Z выбирают из: ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ,где левая и правая звездочки Z указывают точку присоединения между -С(R3)(R4)- и А формулы Ia; R6 выбирают из водорода и C1-6 алкила; или R6 может быть присоединен к атому углерода в Y с образованием 5-7-членного кольца; R1 выбирают из фенила и 5-членного гетероарила, содержащего один гетероатом, выбранный из S, О; где любой фенил или гетероарил R1 замещен радикалом, выбранным из фенилС0-4алкила, гетероарилС0-4алкила, где гетероарил представляет собой 5-6-членный гетероарил, содержащий один гетероатом, выбранный из N, S, О, С3-8циклоалкилС0-4алкила, С 3-8гетероциклоалкилС0-4алкила, который содержит атом азота в качестве гетероатома, или C1-6алкила; где любая фенильная, гетероарильная, циклоалкильная или гетероциклоалкильная группа R1 может быть необязательно замещена от 1 до 3 радикалами, выбранными из галогена, C1-6алкила, C1-6алкоксигруппы, галогензамещенной C1-6 алкильной группы и галогензамещенной C1-6алкоксигруппы; R2 представляет собой C1-6алкильную группу; R3 и R4 представляют собой водород. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей модулирующими свойствами в отношении EDG/S1P рецептора, включающей терапевтически эффективное количество соединения изобретения, к способу лечения заболевания, опосредованного активностью EDG/S1P рецептора, к применению соединений для получения лекарственного средства для профилактики или лечения заболевания, опосредованного активностью EDG/S1P рецептора. 5 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл.
Классификация патента
Код | Наименование |
---|---|
МПК A61K 31/192 | имеющие ароматические группы, например сулиндак, 2-арилпропионовые кислоты, этакриновая кислота |
МПК A61K 31/197 | амино- и карбоксильная группы присоединены к одной и той же ациклической углеродной цепи, например гамма-аминомасляная кислота (ГАМК), бета-аланин, эпсилон-аминокапроновая кислота, пантотеновая кислота |
МПК A61K 31/341 | не конденсированные с другим кольцом, например ранитидин, фуросемид, буфетолол, мускарин |
МПК A61K 31/381 | содержащие пятичленные кольца |
МПК A61K 31/397 | содержащие четырехчленные кольца, например азетидин |
МПК A61K 31/401 | пролин; его производные, например каптоприл |
МПК A61K 31/4418 | содержащие карбоциклическое кольцо, непосредственно присоединенное к гетероциклическому кольцу, например ципрогептадин |
МПК A61K 31/452 | производные пиперидина |
МПК A61K 31/472 | не конденсированные изохинолины, например папаверин |
МПК A61P 25/28 | Лекарственные средства для лечения нервной системы - для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия |
МПК A61P 37/06 | Лекарственные средства против иммунологических или аллергических заболеваний - иммунодепрессанты, например средства против отторжения трансплантата |
МПК C07C 251/50 | Соединения, содержащие атомы азота, связанные двойными связями с углеродным скелетом - с атомами кислорода оксиминогрупп, связанными с атомами углерода замещенных углеводородных радикалов |
МПК C07C 251/60 | Соединения, содержащие атомы азота, связанные двойными связями с углеродным скелетом - замещенных карбоксильными группами |
МПК C07D 205/04 | Гетероциклические соединения, содержащие четырехчленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома - не содержащие двойных связей в кольце или между кольцом и боковой цепью |
МПК C07D 211/34 | Гетероциклические соединения, содержащие гидрированные пиридиновые кольца, не конденсированные с другими кольцами - атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами |
МПК C07D 213/55 | Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома и тремя или более двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью - кислоты; эфиры кислот |
МПК C07D 217/18 | Гетероциклические соединения, содержащие изохинолиновые или гидрированные изохинолиновые циклические системы - с аралкильными радикалами |
МПК C07D 307/54 | Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с одним атомом кислорода в качестве гетероатома - радикалы, замещенные атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами |
МПК C07D 333/24 | Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с одним атомом серы в качестве гетероатома - радикалы, замещенные атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами |