Патент №2417990 - 2,6-замещенные-4-монозамещенный амино-пиримидины как антагонисты рецептора простагландина d2

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагонистов рецептора простагландина D2, которые могут быть использованы при лечении прежде всего аллергических расстройств, таких как аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, атопический дерматит, бронхиальная астма, пищевая аллергия, и др. заболеваний. В формуле (I) Cy1 - 6-членный гетероциклил, содержащий N в качестве гетероатома, 5,6-членный моноциклический или 9,10-членный бициклический гетероарил, содержащий от одного до трех гетероатомов, выбранных из N, S и О, фенил или фенил, конденсированный с 5-членным гетероциклилом, содержащим О в качестве гетероатома, каждый из которых необязательно имеет от одной до трех одинаковых или разных замещающих групп Cy1, которыми являются: (С1-С6)-ацил, циано, карбокси, гидрокси, (С1-С6)-алкилсульфонил, (С 3-С6)-циклоалкил, 6-членный гетероциклил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из О и N, фенил, 5-членный гетероарил, содержащий от одного до трех гетероатомов, выбранных из N, S и О, Y1Y2N-, Y1Y2 NC(=O)-, Y1Y2NSO2-, (С1 -С6)-алкил-SO2-N(R5)-С(=O)-, R6-C(=O)-N(R5)-, R7-NH-C(=O)-NH-; (С1-С6)-алкоксикарбонил; (С1 -С6)-алкил, который необязательно содержит от одного до трех одинаковых или разных заместителей, которые представляют собой галоген, карбокси, циано, гидрокси, Y1Y 2N-, Y1Y2N-С(=O)-, R6-C(=O)-N(R 5)-, R8-SO2-N(R5)-C(=O)-, 5-членный гетероциклил, содержащий N в качестве гетероатома, 5-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из N и О; или (С1-С6)-алкоксикарбонил; а также (С1-С6)-алкокси, который необязательно имеет от одного до трех одинаковых или разных заместителей, представляющих собой карбокси, (С1-С6)-алкоксикарбонил, циано, 3-членный гетероциклил, содержащий О в качестве гетероатома, или 5-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из N и О; где фенильные или гетероарильные фрагменты в замещающих группах Cy1 необязательно независимо имеют заместители, представляющие собой гидрокси, (С1-С6)-алкил, (С1-С6)-алкокси, карбокси, (С1 -С6)-алкоксикарбонил или R8-SO2 -N(R5)-C(=O)-; и где циклоалкильные фрагменты в замещающих группах Cy1 необязательно независимо имеют заместители, представляющие собой (С1-С6)-алкокси, карбокси; Cy2 - 9-членный циклоалкенил, фенил, 5,6-членный моноциклический или 9,10-членный бициклический гетероарил, содержащий от одного до трех гетероатомов, выбранных из N, S и О, или фенил, конденсированный с 5,6-членным гетероциклилом, содержащим один или два гетероатома, выбранных из N и О, каждый из которых независимо необязательно имеет от одного до трех одинаковых или разных заместителей, представляющих собой (С1-С6)-алкокси, (С1-С 3)-алкил, гидрокси, галоген, галоген-(С1-С 6)-алкокси, нитро, Y1Y2N-; L 1 - алкилен с линейной или разветвленной цепью, содержащей от 1 до 6 атомов углерода, необязательно замещенный карбокси; или L1 - -CH2-(C1-С5 )галогеналкилен; L2 - связь, -О- или -СН2 -О-. Другие значения радикалов указаны в формуле изобретения. 6 н. и 33 з.п. ф-лы, 4 табл.

Патент №2417990, изображение 1
Патент №2417990, изображение 2
Патент №2417990, изображение 3

Классификация патента

Код Наименование
МПК A61K 31/517орто- или пери- конденсированные с карбоциклическими системами, например хиназолин, перимидин
МПК A61P 37/08Лекарственные средства против иммунологических или аллергических заболеваний - противоаллергические средстваантиастматические средства 11/06; офтальмологические противоаллергические средства 27/14
МПК C07D 239/46Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазиновые или гидрированные 1,3-диазиновые кольца - два или более атомов кислорода, серы или азотабензолсульфамидопиримидины 239/69
МПК C07D 403/04Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца только с атомами азота в качестве гетероатомов, не отнесенные к группе 401/00 - связанные непосредственно
МПК C07D 409/04Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо только с атомами серы в качестве гетероатомов - связанные непосредственно
МПК C07D 413/04Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо только с атомами азота и кислорода в качестве гетероатомов - связанные непосредственно