Патент №2432354 - Производные 3-алкил-5-(4-алкил-5-оксотетрагидрофуран-2-ил)пирролидин-2-она в качестве промежуточных соединений в синтезе ингибиторов ренина
Заявленное изобретение относится к соединения формулы II, или его соли, и соединения формулы VI или его соли, где R3 означает С1 -С7алкил или С3-С8циклоалкил, и R4 означает С1-С7алкил или С3-С8циклоалкил, a Act означает активирующую группу, выбранную из аминозащитной группы, прежде всего карбамат, а также к способам их получения. Кроме того, в заявленном изобретении предложен новый способ, новые стадии способа и новые промежуточные соединения для применения при синтезе фармацевтически активных соединений, прежде всего ингибиторов ренина, таких, как алискирен. Кроме того, при взаимодействии соединения (VI) с металлорганическими соединениями (VII) где Y означает металл-содержащую группу, такую, как -Li, -MgX, -магнезат, соединения арил-магния, соединения алкилмагния, -МnX, (алкил)3MnLi- или -CeX2, где X означает галоген, такой, как Cl, I или Br, более предпочтительно Br, получают новые соединения (VIII) , R3 и R4 имеют значения, указанные для соединения формулы (II), a Act означает активирующую группу, выбранную из аминозащитной группы, прежде всего карбамат, R 1 означает галоген, гидроксил, галоген(С1-С 6)алкил, С1-С6алкокси(С1 -С6)алкилокси или С1-С6алкокси(С 1-С6)алкил, R2 означает галоген, гидроксил, С1-С4алкил или С1 -С4алкокси, которые являются непосредственными предшественниками для получения алискирена. Технический результат: получены и описаны новые соединения, а также способы их получения. 26 н. и 35 з.п.ф-лы.
Классификация патента
Код | Наименование |
---|---|
МПК C07D 207/26 | Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома - 2-пирролидоны |
МПК C07D 307/32 | Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с одним атомом кислорода в качестве гетероатома - атомы кислорода |
МПК C07D 405/04 | Гетероциклические соединения, содержащие одно или несколько гетероциклических колец только с атомами кислорода в качестве гетероатомов и одно или несколько колец только с атомами азота в качестве гетероатомов - связанные непосредственно |
МПК C07F 1/02 | Соединения, содержащие элементы I группы периодической системы Менделеева - соединения лития |