Патент №2446157 - Изосериновые производные для применения в качестве ингибиторов фактора свертывания крови ixa

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I, и/или ко всем изомерным формам соединения формулы I, и/или к смесям этих форм в любом соотношении, и/или к физиологически приемлемым солям соединения формулы I, где R1 представляет собой 1) -(C6-C14)-арил-Z, где Z представляет собой аминометилен, 2) Het-Z, где Z представляет собой аминогруппу, и где Het является незамещенным или дополнительно монозамещенным группой Т, R2 представляет собой 1) -(С0)-алкилен-(С 6-С14)-арил, где арил является незамещенным или моно- или дизамещенным группой Т или 2) -(С0)-алкилен-Het, где Het является незамещенным или монозамещенным группой Т, R3 представляет собой 1) -(С0)-алкилен-(С6 -С14)-арил, где арил является незамещенным или моно- или дизамещенным группой Т, 2) -О-(С1-С4 )-алкилен-(С6-С14)-арил, где арил является незамещенным или монозамещенным группой Т, 3) -(С0 )-алкилен-Het, где Het является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным группой Т, 4) -(С0)-алкилен-(С6 -С14)-арил-Q-(С6-С14)-арил, где оба арильных радикала являются незамещенными, 5) -(С 0)-алкилен-(С6-С14)-арил-Q-Het, где арил и Het в каждом случае независимо друг от друга являются незамещенными или дизамещенными группой Т, 6) -(С0 )-алкилен-Het-Q-Het, где оба радикала Het являются незамещенными, Q представляет собой ковалентную связь, -(C1-С 4)-алкилен, -N((C1-C4)-алкил)- или -О-, Т представляет собой 1) галоген, 2) -(С1-С 6)-алкил, где алкил является незамещенным или дизамещенным группой -(С1-С3)-фторалкил или -N-С(О)-(С 1-С4)-алкил, 3) -(С1-С3 )-фторалкил, 4) -(С3-С8)-циклоалкил, 5) -О-(С1-С4)-алкил, 6) -О-(С1-С 3)-фторалкил, 7) -N(R10)(R11), где R10 и R11 независимо друг от друга представляют собой атом водорода или -(С1 -С6)-алкил, 8) -C(O)-NH-R10, 9) -SO2-(C 1-C4)-алкил, 10) -SO2-(С1 -С3)-фторалкил, R4 и R5 являются одинаковыми и представляют собой атом водорода, и R6 представляет собой атом водорода, при этом вышеуказанный Het представляет собой 5-10-членную кольцевую систему, состоящую из 1 или 2 кольцевых систем, связанных друг с другом, и в которых один или два одинаковых или отличных друг от друга гетероатома выбраны из кислорода, азота и серы. Также изобретение относится к применению соединения формулы I для получения лекарственного средства. Технический результат: получены новые соединения, обладающие антитромботической активностью, которые, в частности, ингибируют фактор свертывания крови IXa. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл., 9 пр.