Патент №2491280 - Алкилтиопиримидины в качестве антагонистов crth2

Изобретение относится к новым алкилтиопиримидинам, имеющим формулу III, или их фармацевтически приемлемым солям. Соединения обладают антагонистической активностью в отношении CRTH2 (рецептор связанного с G-белком хемоаттрактанта, экспрессируемый на клетках Th2) и применимы для лечения или профилактики заболеваний, связанных с активностью CRTH2, в том числе для лечения аллергических заболеваний, связанных с эозинофилами и с базофиллами заболеваний. В соединении III X представляет собой прямую связь; R 2 означает водород, галоген, (С1-С6 )алкил, (С3-С7)циклоалкил, -NR8a R8b или группу -SR3; каждый R3 независимо представляет собой (C1-С6)алкил, необязательно моно-, ди- или тризамещенный галогеном; или (С 3-С7)циклоалкил; R4a и R4b представляют собой водород; R6 представляет собой арил или гетероарил, где арил и гетероарил необязательно замещены в замещаемом положении одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из (а) галогена; (b) циано; (с) нитро; (а) гидрокси; (е) гуанидино; (f) гетероарила; (g) фенила; (h) фенилокси; (i) бензила; (j) бензилокси; (k) -NR8aR8b ; (1) -C(O)R9; (m) -C(O)NR8aR8b , (n) -OC(O)NR8aR8b; (о) -C(O)OR9 ; (p) -NR7C(O)OR9; (q) -NR7C(O)R 9; (r) сульфамоила; (s) (С1-С6)алкилсульфонила; (t) (С1-С6)алкиламиносульфонила; (u) ди(С 1-С6)алкиламиносульфонила; (v) (С1 -С6)алкила, необязательно моно-, ди- или тризамещенного галогеном; (w) (C1-С6)алкокси, необязательно моно-, ди- или тризамещенного галогеном; и (х)(С1-С 6)алкилтио, необязательно моно-, ди- или тризамещенного галогеном; R7 представляет собой водород. Другие значения радикалов указаны в формуле изобретения. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 6 схем, 1 табл.