Патент №2502736 - Макроциклические производные мочевины и сульфамида в качестве ингибиторов tafia
Данное изобретение относится к соединениям формулы (I), и/или их стереоизомерным формам, и/или смесям этих форм в любом соотношении и/или физиологически толерантной соли соединения формулы (I), где: Х означает -С(O)- или -SO2-, U означает атом кислорода или -(С0-С4)алкилен, А означает атом кислорода, -С(O)-NH-, -NH-C(O)- или -(С0-С 4)алкилен, V означает: 1) -(С2-С9 )алкилен, где алкилен является незамещенным или одно-, двух- или трехкратно замещенным, независимо друг от друга, группой -OH, 2) -(С3-С9)алкенилен, D означает -(С 1-С2)алкилен, Y означает: 1) ковалентную связь, 2) -(С6-С14)арилен-, или 3) Het, где Het означает пиридил или -имидазолил-, R1 означает: 1) атом водорода, 2) -(С1-С6)алкил, R3 означает: 1) -(С 2-С6)алкилен-NH2, 2) -(С1 -С4)алкилен-SO2-(С1-С4 )алкилен-NH2 или 3) -(С0-С4)алкилен-Het, где Het означает пиридил или пиперидил, где Het является незамещенным или замещен -NH2, R6 означает: 1) атом водорода, 2) -(С1-С6)алкил, где алкил является незамещенным или замещенным, независимо друг от друга, группой R16, 3) -(С 0-С4)алкилен-Het, где Het означает пиридил, где -(С0-С4)алкилен и Het являются незамещенными или замещенными, независимо друг от друга, группой R16, 4) -(С 0-С4)алкилен-фенил, где -(С0-С 4) алкилен и фенил являются незамещенными или замещенными, независимо друг от друга, группой R16, или 5) -(С0 -С4) алкилен-(С3-С8)циклоалкил, R7 означает атом водорода, галоген или -(С1-С 6)алкил, R8 означает атом водорода или -(С1-С 6)алкил, R9 означает атом водорода, и R16 означает -NH 2, которые являются ингибиторами ингибитора фибринолиза, активируемого активированным тромбином, а также к способу их получения, лекарственному средству на их основе и применению для профилактики, вторичной профилактики и лечения одного или более нарушений, связанных с тромбозами, эмболиями, гиперкоагулируемостью или фиброзными изменениями. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 9 пр.
Классификация патента
Код | Наименование |
---|---|
МПК A61K 31/553 | содержащие по крайней мере один атом азота и по крайней мере один атом кислорода в качестве гетероатомов, например локсапин, стауроспорин |
МПК A61P 7/02 | Лекарственные средства для лечения нарушений состояния крови или внеклеточной жидкости - антитромботические средства; антикоагулянты; ингибиторы аггрегации тромбоцитов |
МПК C07D 273/00 | Гетероциклические соединения, содержащие кольца только с атомами азота и кислорода в качестве гетероатомов, не отнесенные к группам 261/00 |
МПК C07D 413/12 | Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо только с атомами азота и кислорода в качестве гетероатомов - связанные цепью, содержащей гетероатомы |
МПК C07D 498/08 | Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе по меньшей мере одно гетероциклическое кольцо с атомами азота и кислорода в качестве единственных гетероатомов кольца - мостиковые системы |