Патент №2061481 - Средство, обладающее антиагрегационной активностью

Изобретение относится к области медицины и может быть использовано для лечения диабета и диабетогенных ангиопатий. С целью разработки нового перорального средства для лечения сахарного диабета, осложненного ангиопатиями, изучено антидиабетическое и антиагрегантное действие дигидрохлорида 9-диэтиламиноэтил-2,3-дигидроимидазо[1,2-а] бензимидазола, обладающего гипогликемической активностью. Соединение при однократном введении в дозе 25 мг/кг снижает содержание глюкозы у животных с аллоксановым диабетом на 38%. При 10-дневном введении (ежедневно по 25 мг/кг) гипогликемическое действие соединения увеличивается в 1,5 раза. По силе гипогликемического действия вещество равно гликлазиду, в 1,5 раза превосходит манинил и 2,4 раза адебит, известные сахароснижающие препараты. Продолжительность сахароснижающего действия предлагаемого препарата соответствует длительности гипогликемического действия производных сульфонилмочевины - гликлазида и манинила и в 3 раза превосходит этот параметр производного бутилбигуанида-адебита. Сахароснижающий эффект вещества обусловлен его стимулирующим действием на секрецию инсулина из -клеток поджелудочной железы, а также потенциирующим (в 2,7 раза) и пролонгирующим (в 1,5 раза) влиянием его на гипогликемическое действие этого гормона. Соединение является активным ингибитором агрегации тромбоцитов и по выраженности антиагрегантного действия в опытах in vitro в 37 раз превосходит гликлазид и в 16,4 раза ацетилсалициловую кислоту. В экспериментах по изучению влияния на внутрисосудистую агрегацию тромбоцитов, соединение оказывает дозозависимое антиагрегационное воздействие, превосходящее по выраженности эффекта в 23,3 раза ацетилсалициловую кислоту. 3 табл.