Патент №2263666 - Гетероциклилсульфиновые кислоты и их производные, фокусированная библиотека и фармацевтическая композиция
Данное изобретение относится к новым гетероциклилсульфонилалкилкарбоновым кислотам и их производным общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемым солям, N-оксидам или гидратам, обладающим действием ингибитора киназ, а также к фокусированной библиотеке для поиска биологически активных соединений-лидеров, включающей по крайней мере одно вышеуказанное соединение. В общей формуле 1 W представляет необязательно замещенный гетероциклический радикал, в том числе: пиррол-3-ил, тиофен-2-ил, изооксазол-4-ил, пиразол-4-ил, имидазол-4-ил, пиридин-3-ил, 1Н-2,4-диоксопиримидин-5-ил, 2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил, 2,3-дигидро-1H-индол-7-ил, 1,3-дигидро-2-оксо-индол-5-ил, 2,3-диоксо-1Н-индол-5-ил, 2-оксо-3Н-бензоксазол-6-ил, бензотиазол-6-ил, 1H-бензимидазол-5-ил, бензо[1,2,5]оксадиазол-4-ил, бензо[1,2,5]тиадиазол-4-ил, 1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил, 3,4-дигидро-2-оксо-1Н-хинолин-6-ил, хинолин-8-ил, 1,4-дигидро-2,3-диоксохиноксалин-6-ил, 3-оксо-4Н-бензо[1,4]оксазин-7-ил, 3-оксо-4Н-бензо[1,4]тиазин-7-ил, 2,4-диоксо-1Н-хиназолин-6-ил, 2,4-диоксо-1,5-дигидробензо[b][1,4]диазепин-7-ил или 2,5-диоксо-3,4-дигидробензо[b][1,4]диазепин-7-ил; Y представляет необязательно замещенную метиленовую группу; R 1 представляет атом хлора, необязательно замещенную гидроксильную группу, необязательно замещенную аминогруппу, необязательно замещенный азагетероциклил; n имеет значение 1,2 или 3; или Y n представляет собой атом углерода необязательно замещенного С3-С7циклоалкила или необязательно замещенного С4-С7гетероциклила. Изобретение также относится к фармацевтической композиции в форме таблеток, капсул или инъекций, помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 5 табл.(56) (продолжение): CLASS="b560m"PUGNAUD SYLVIE et al. "Inverse Electron Demand Diels-Alder Reactions: Cycloaddition of Enol Ethers and Enamines with 4-Substituted 6-Nitrobenzofuroxans and a Nitroethylene Model. An ab Initio and Semiempirical Theoretical Study" Journal of OrganicChemistry (English)1997, 62(25), 8687-869. ЕР 676395 А2, 11.10.1995г.DE 19825180 A1, 09.12.1999. WO 9615115 A1, 23.05.1996, MORANTA CONCEPCIO et al. "Synthesis and properties of 1-alkyl-2-methyl-3-sulfonylpyrroles and 1-alkyl-2-methyl-3-sulfonylpyrrole-5-carboxylic acid derivatives". Journal of the Chemical Society, Perkin Transactions 1: Organic and Bio-Organic Chemistry (English) 1998, (19), 3285-3292. STEPHENS CHAD E. et al."Synthesis and cyclization reactions of 2-amino-3-[(methoxycarbonyl)methylsulfonyl]pyrroles and -thiophene" Journal of Heterocyclic Chemistry (English) 1998, 35(4), 933-938.BUCHANAN J.GRANT "The synthesis of 4-alkylsulfonyl-5-amino- and 5-amino-4-phosphonoimidazole nucleosides as potential inhibitors of purine biosynthesis". Journal of the Chemical Society, Perkin Transactions 1: Organic and Bio-Organic Chemistry (English) 1990, (1972-1999) (4), 955-63. ИРАДЬЯН М.А. и др. "Производные имидазола. XIX. Синтез и биологическая активность производных 4-нитро-5-тиоимидазола" (Химико-фармацевтический журнал, 1987, 21(6), 667-72. ADACHI TAKESHI et al." Degradation products and pathway of lornoxicam in aqueous solution" Drug Stability (English) 1996, 1(3), 166-172).Д. FISHER M.E. et al."Carboxymethylthio and carboxymethylsulfonyl derivatives of nitroimidazole". Canadian Journal of Chemistry (Unavailable) 1961, 39, 785-8. Е. GRONOWITZ SALO "3-Substituted thiophenes. Metalation of methyl 3-thienyl sulfide and methyl 3-thienyl sulfone".Arkiv. Kemi (Unavailable) 1958, 13, 269-78. Ж. ALABASTER R.J. et al."Pyrazolesulfenyl chlorides and derivatives". Journal of the Chemical Society [Section] C: Organic (1) (English) 1970, 78-81.JP 2001-294621 A2, 23.10.2001.JP 54-048536 A, 17.04.1979.И.С.ЧЕКМАН, И.Ф.ПОЛЯКОВА "Общая рецептура", Киев, Головное издательство издательского объединения "Вища школа", 1985г, стр. 4,5 и стр.30-34, 16-18).
Классификация патента
Код | Наименование |
---|---|
МПК A61K 31/381 | содержащие пятичленные кольца |
МПК A61K 31/40 | содержащие пятичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома, например сульпирид, сукцинимид, толметин, буфломедил |
МПК A61K 31/404 | индолы, например пиндолол |
МПК A61K 31/4164 | 1,3-диазолы |
МПК A61K 31/4184 | конденсированные с карбоциклическими кольцами, например бензимидазолы |
МПК A61K 31/42 | оксазолы |
МПК A61K 31/423 | конденсированные с карбоциклическими кольцами |
МПК A61K 31/4245 | оксадиазолы |
МПК A61K 31/428 | конденсированные с карбоциклическими кольцами |
МПК A61K 31/433 | тиадиазолы |
МПК A61K 31/4406 | Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты - замещенные только в положении 3, например зимелдинникотиновая кислота 31/455 |
МПК A61K 31/47 | хинолины; изохинолины |
МПК A61K 31/498 | пиразины или пиперазины орто- или пери-конденсированные с карбоциклической системой, например хиноксалин, феназин |
МПК A61K 31/513 | содержащие оксогруппы, непосредственно связанные с гетероциклическим кольцом, например цитозин |
МПК A61K 31/517 | орто- или пери- конденсированные с карбоциклическими системами, например хиназолин, перимидин |
МПК A61K 31/538 | орто- или пери-конденсированные с карбоциклическими системами |
МПК A61K 31/5415 | орто- или пери-конденсированные с карбоциклической системой, например фенотиазин, хлорпромазин, пироксикам |
МПК A61K 31/5513 | 1,4-бензодиазепины, например диазепам |
МПК A61P 31/04 | Противоинфекционные средства, т.е. антибиотики, антисептики, химиотерапевтические средства - антибактериальные средства |
МПК A61P 33/00 | Антипаразитические средства |
МПК A61P 35/00 | Противоопухолевые средства |
МПК C07D 207/36 | Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома - атомы кислорода или серы |
МПК C07D 209/30 | Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, конденсированные с другими ядрами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома - с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), непосредственно связанными с атомами углерода гетероциклического кольца |
МПК C07D 209/34 | Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, конденсированные с другими ядрами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома - в положении 2 |
МПК C07D 209/38 | Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, конденсированные с другими ядрами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома - в положениях 2 и 3, например изатин |
МПК C07D 213/32 | Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома и тремя или более двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью - атомы серы |
МПК C07D 215/36 | Гетероциклические соединения, содержащие хинолиновые или гидрированные хинолиновые циклические системы - атомы серы 215/24 имеет преимущество |
МПК C07D 231/18 | Гетероциклические соединения, содержащие 1,2-диазольные или гидрированные 1,2-диазольные кольца - один атом кислорода или серы |
МПК C07D 233/42 | Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазольные или гидрированные 1,3-диазольные кольца, не конденсированные с другими кольцами - атомы серы |
МПК C07D 235/28 | Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазольные или гидрированные 1,3-диазольные кольца, конденсированные с другими кольцами - атомы серы |
МПК C07D 239/60 | Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазиновые или гидрированные 1,3-диазиновые кольца - три или более атомов кислорода или серы |
МПК C07D 239/95 | Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазиновые или гидрированные 1,3-диазиновые кольца - с гетероатомами, непосредственно присоединенными в положениях 2 и 4 |
МПК C07D 241/44 | Гетероциклические соединения, содержащие 1,4-диазиновые или гидрированные 1,4-диазиновые кольца - с гетероатомами или с атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода гетероциклического кольца |
МПК C07D 243/14 | Гетероциклические соединения, содержащие семичленные кольца только с двумя атомами азота в качестве гетероатомов - 1,4-бензодиазепины; гидрированные 1,4-бензодиазепины |
МПК C07D 261/00 | Гетероциклические соединения, содержащие 1,2-оксазольные или гидрированные 1,2-оксазольные кольца |
МПК C07D 263/58 | Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-оксазольные или гидрированные 1,3-оксазольные кольца - с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно присоединенными в положении 2 |
МПК C07D 265/36 | Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца только с одним атомом азота и одним атомом кислорода в качестве гетероатомов - с одним шестичленным кольцом |
МПК C07D 271/08 | Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с двумя атомами азота и одним атомом кислорода в качестве гетероатомов - 1,2,5-оксадиазолы; гидрированные 1,2,5-оксадиазолы |
МПК C07D 277/76 | Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-тиазольные или гидрированные 1,3-тиазольные кольца - атомы серы, связанные со вторым гетероатомом |
МПК C07D 285/10 | Гетероциклические соединения, содержащие кольца только с атомами азота и серы в качестве гетероатомов, не отнесенные к группам 275/00 - 1,2,5-тиадиазолы; гидрированные 1,2,5-тиадиазолы |
МПК C07D 333/34 | Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с одним атомом серы в качестве гетероатома - атомы серы |