Патент №2268257 - Производные фенилглицина, способ их получения, промежуточные продукты, фармацевтическая композиция и способ лечения

Изобретение относится к новым производным фенилглицина формулы I, а также к их гидратам или сольватам и/или физиологически приемлемым солям, и/или физиологически приемлемым сложным эфирам, обладающим действием ингибитора амидолитической активности комплекса фактора VIIa/тканевый фактор, которые могут найти применение для терапевтического и/или профилактического лечения заболеваний, таких как тромбоз. В формуле I R1 означает С1-6алкил, R2 означает водород, гидрокси-С1-6алкокси, С1-6 алкоксикарбонилокси, С1-6алкокси или галоген-С 1-6алкоксикарбонилокси-С1-6алкокси; R 3 означает водород, С1-6алкокси или гетероциклоалкилокси, где гетероциклоалкил означает 5-6-членное кольцо, содержащее гетероатом, выбранный из азота и кислорода; R4 означает водород или остаток сложноэфирной группы, который отщепляется в физиологических условиях, R5 означает водород, гидрокси, С1-6алкоксикарбонил, галоген-С1-6алкоксикарбонил, С6арилоксикарбонил, С6арилалкоксикарбонил, С1-6алкокси-С1-6алкоксикарбонил,С3-6 циклоалкилоксикарбонил, С2-6алкинилоксикарбонил, 5-метил-2-оксо[1,3]диоксол-4-илметоксикарбонил, С6 арилкарбонилокси,С1-6алкиламинокарбонилокси, С 1-6алкилкарбонил, арилкарбонил, ариламинокарбонил или гетероарилкарбонил, где гетероарил представляет 5-6-членное кольцо, содержащее в цикле атом азота; Х означает F, C1 или Br. Изобретение также относится к способу получения соединений, промежуточным продуктам и фармацевтической композиции и способу лечения. 5 н. и 24 з. п. ф-лы.