Патент №2299201 - Производные пиримидина, способ их получения (варианты), фармацевтические композиции (варианты) и способ ингибирования

Изобретение относится к новым производным пиримидина общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям или in vivo гидролизуемым сложным эфирам, обладающим свойствами селективного ингибитора циклинзависимых киназ, таких как CDK-2, и ингибирующим пролиферацию клеток. Соединения могут быть использованы для приготовления лекарственных средств для лечения раковых заболеваний. В соединениях формулы (I) R1 представляет галоген; р=0 или 1; R2 представляет сульфамоил или группу В-Е-; q=0 или 1, где p+q=1; R3 представляет водород, С1-6алкил, где R 3 может быть необязательно замещен у атома углерода одним или несколькими M; R4 представляет С 1-6алкил, С2-6алкенил, С 2-6алкинил, С3-8циклоалкил, где R 4 может быть необязательно замещен одним или несколькими М, или R3 и R4, взятые вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют гетероциклическое кольцо, необязательно замещенное у атома углерода одним или несколькими М, где, если указанное гетероциклическое кольцо содержит группу -NH-, то атом азота может быть необязательно замещен группой, выбранной из Q; B выбран из С1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6 алкинила, С2-6циклоалкила, С 3-8циклоалкилС1-6алкила, фенилС 1-6алкила или (гетероциклическая группа)С 1-6алкила, где В может быть необязательно замещен у атома углерода одним или несколькими D и где, если указанная гетероциклическая группа содержит группу -NH-, то атом азота может быть необязательно замещен группой, выбранной из G; E представляет -S(O) r- или -N(Ra)SO2 -, где Ra представляет водород или C 1-6алкил и r равно 2; D независимо выбран из галогена, нитро, циано, гидрокси, амино, C1-6алкила, C1-6алкокси, N-(C1-6 алкил)амино, N,N-(C1-6алкил) 2амино, С1-6алканоиламино, С 1-6алкилS(O)а, где a равно 0-2, где D может быть необязательно замещен у атома углерода одним или несколькими V; М независимо выбран из галогена, нитро, циано, гидрокси, C1-6алкила, C 1-6алкокси, N,N-(C1-6алкил) 2амино, C1-6алкоксикарбонила, C 3-8циклоалкила или гетероциклической группы, где М может быть необязательно замещен у атома углерода одним или несколькими Р; Р, Х и V независимо выбраны из гидрокси, метила, метокси, диметиламино; G и Q независимо выбраны из C1-4 алкила, C1-4алкилсульфонила, C 1-4алкоксикарбонила, где Q может быть необязательно замещен у атома углерода одним или несколькими X. Изобретение также относится к способам получения соединений, фармкомпозициям на их основе и способу ингибирования пролиферации клеток. 9 н. и 6 з.п. ф-лы, 27 табл.

Патент №2299201, изображение 1
Патент №2299201, изображение 2
Патент №2299201, изображение 3

Классификация патента

Код Наименование
МПК A61K 31/505пиримидины; гидрированные пиримидины, например триметоприм
МПК A61K 31/506не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца
МПК A61P 35/00Противоопухолевые средства
МПК C07D 239/48Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазиновые или гидрированные 1,3-диазиновые кольца - два атома азота
МПК C07D 401/12Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца только с атомами азота в качестве гетероатомов, из которых по меньшей мере одно кольцо является шестичленным только с одним атомом азота - связанные цепью, содержащей гетероатомы
МПК C07D 401/14Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца только с атомами азота в качестве гетероатомов, из которых по меньшей мере одно кольцо является шестичленным только с одним атомом азота - содержащие три или более гетероциклических кольца
МПК C07D 403/04Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца только с атомами азота в качестве гетероатомов, не отнесенные к группе 401/00 - связанные непосредственно
МПК C07D 403/12Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца только с атомами азота в качестве гетероатомов, не отнесенные к группе 401/00 - связанные цепью, содержащей гетероатомы
МПК C07D 407/12Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо содержит атомы кислорода в качестве гетероатомов, не отнесенные к группе 405/00 - связанные цепью, содержащей гетероатомы
МПК C07D 413/14Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо только с атомами азота и кислорода в качестве гетероатомов - содержащие три или более гетероциклических кольца