Патент №2319699 - Производные диаминов

Изобретение относится к новым соединениям или их солям, которые ингибируют активированный фактор Х свертывания крови, проявляя сильный противосвертывающий эффект. Соединения имеют следующую формулу (1) Q1-Q2 -T0-N(R1)-Q 3-N(R2)-T1-Q 4, где R1 и R2 представляют атом водорода; Q1 представляет собой тетрагидротиенопиридильную группу, тетрагидротиазолопиридильную группу, тетрагидротиазолопиридазинильную группу, дигидропиранотиазолильную группу, тетрагидрооксазолопиридильную группу, дигидропирролопиримидинильную группу, пирролотиазолильную группу, дигидропирролотиазолильную группу, тетрагидробензотиазолильную группу, дигидротиазолопиримидинильную группу, 4,5,6,7-тетрагидро-5,6-тетраметилентиазолопиридазинильную группу, или 5,6-триметилен-4,5,6,7-тетрагидротиазолопиридазинильную группу, каждая из которых может иметь от 1 до 3 заместителей, выбранных из аминогруппы, C1-С 6алкильных групп, ди(С1-С 6алкил)аминогрупп; Q2 представляет простую связь, Q3 представляет группу: где Q5 обозначает алкиленовую группу с 1-8 атомами углерода, или группу -(СН 2)m-СН2-А-СН 2-(СН2)n-, где m и n, независимо друг от друга, равны 0 или целому числу 1-3, и А обозначает атом азота, и R3 и R4 являются заместителями у атома(ов) углерода кольца, содержащего Q5, и независимо друг от друга представляют атом водорода, N,N-диалкилкарбамоильную группу или алкоксикарбонилалкильную группу; Q 4 представляет арильную группу, выбранную из фенильной группы, которая может быть замещенной, гетероарильную группу, содержащую по меньшей мере, один гетероатом, выбранный из атомов серы и азота, которая может быть замещенной, где заместителем(ями) в группе Q4 являются 1-3 заместителя, выбранные из гидроксильной группы, атомов галогена, галогеналкильных групп, аминогруппы, нитрогруппы, линейных или разветвленных алкильных групп с 1-6 атомами углерода, линейных или разветвленных алкоксигрупп с 1-6 атомами углерода, линейных или разветвленных гидроксиалкильных групп с 1-6 атомами углерода, линейных или разветвленных алкинильных групп с 2-6 атомами углерода, линейных или разветвленных N,N-ди(С 1-С6алкил)карбамоильных групп, C 1-С6 алкиламиногрупп; Т 0 представляет карбонильную группу; и Т 1 представляет группу -C(=O)-C(=O)-N(R')-, группу -C(=S)-C(=O)-N(R')-, группу -C(=O)-C(=S)-N(R')-, где R' обозначает атом водорода, алкильную группу; группу -C(=O)-A1-N(R")-, где А1 обозначает алкиленовую группу с 1-5 атомами углерода, которая может быть замещенной, и R" обозначает атом водорода, группу -C-(=O)-NH-, группу -С-(=O)-NH-NH-, группу -С(=O)-А2-С(=O)-, где А 2 обозначает алкиленовую группу с 1-5 атомами углерода, группу -C(=O)-A3-C(=O)-NH-, где А 3 обозначает алкиленовую группу с 1-5 атомами углерода, группу -С(=O)-C(=N(Ra)-N(R b)-, где Ra обозначает атом водорода, и Rb обозначает атом водорода, группу -C(=O)-N=N- или его соль. Изобретение также относится к лекарственному средству, ингибитору активированного фактора Х свертывания крови, антикоагулянту, лекарственной композиции, содержащих указанные соединения, а также относится к применению их для получения лекарственного средства, ингибитора и антикоагулянта. 9 н. и 15 з.п. ф-лы, 1 табл.(56) (продолжение): CLASS="b560m"selectors. Theoretical aspects and practical applications, Journal of Chromatography A. 1996, v.724, p.79-90. WO 0107440 A1, 01.02.2001. WO 0059913 A1, 12.10.2000. WO 9954308 A1, 28.10.1999. WO 9857952 A1, 23.12.1998. EP 0602306 A1, 22.06.1994. WO 9420062 A2, 15.09.1994. RU 2139851 C1, 20.10.1999.