Патент №2320645 - 2-(2,6-дихлорфенил)диарилимидазолы, способ их получения (варианты), промежуточные продукты и фармацевтическая композиция
Изобретение относится к новым 2-(2,6-дихлорфенил)диарилимидазолам общей формулы (I), обладающих ингибирующим действием в отношении активности протеинпирозинкиназы, прежде всего киназы c-met, и могут найти применение при лечении онкологических заболеваний. В соединении общей формулы (I) Х означает водород, OR1 , SR2, (SO)R2, (SO 2)R2 или группу A 1 -Q, А1 означает C 1-С3алкиленовую группу, Q означает OR1, NR3R 4, NHCH2CH2 NR3R4, R 1 выбирают из группы, включающей водород, C 1-С3алкил, диметилфосфонилметил, (R)-2,3-дигидрокси-1-пропил, (S)-2,3-дигидрокси-1-пропил, 1,3-дигидрокси-2-пропил, 3-гидрокси-2-гидроксиметил-1-пропил, 2-метоксиэтоксиметил, 2,2-диметил-1,3-диоксолан-4-илметил или группу A1-Q1, Q1 означает С1-С 2алкокси, циано, карбоксил, C1-С 6алкоксикарбонил, а в случае, если А1 означает 1,2-этилен- или 1,3-пропиленгруппу, Q 1 означает гидрокси, R2 означает C1-С6алкил или А 1-Q1, R3, R 4 независимо выбирают из группы, включающей водород, C 1-С6алкил или вместе образуют 6-членный насыщенный цикл, содержащий два гетероатома, выбранных из N или O, Y означает водород или группу А2-R, А2 означает С1-С 5алкилен, необязательно замещенный C1 -С6алкилом, фенилом или гидрокси, R означает гидрокси, линейный или разветвленный C1 -С6алкокси, амино, диметиламино, диэтиламино, трет-бутилоксикарбониламино, карбоксил, C1 -С6алкоксикарбонил, триазолил, 1-пирролидинил, морфолино, 4-метилпиперазин-1-ил, O-А1-NR 3R4, S-A1-NR 3R4, 4-карбоксифенил, фуран-3-ил, тиофен-2-ил или 3-метилтиофен-2-ил, Z означает один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей галоген, гидрокси, аллилокси, метил, С1-С5 алкокси, метоксиметокси, (2-метоксиэтокси)метилокси, метилтио, этоксиметокси, этинил и бензилокси, необязательно замещенный галогеном, метокси, цианогруппой, этокси, и его фармацевтически приемлемые соли. Изобретение также относится к новым промежуточным продуктам и получению соединений, а также их применению для получения лекарственных средств и фармацевтической композиции.8 н. и 5 з.п. ф-лы.
Классификация патента
Код | Наименование |
---|---|
МПК A61K 31/506 | не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца |
МПК A61P 35/00 | Противоопухолевые средства |
МПК C07C 403/04 | Производные циклогексана или циклогексена с боковой цепью, содержащей ациклическую ненасыщенную часть из не менее чем четырех атомов углерода, которая непосредственно присоединена к циклогексановому или циклогексеновому кольцам, например витамин A, бета-каротин, бета-ионон - с боковыми цепями, замещенными атомами галогена |
МПК C07C 45/56 | Получение соединений, содержащих >C=O группы, связанные только с атомами углерода или водорода; получение хелатов подобных соединений - из гетероциклических соединений 45/55 имеет преимущество |
МПК C07D 233/54 | Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазольные или гидрированные 1,3-диазольные кольца, не конденсированные с другими кольцами - с двумя двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью |
МПК C07D 239/00 | Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазиновые или гидрированные 1,3-диазиновые кольца |