Патент №2321590 - Способ получения промежуточных соединений цефалоспорина с использованием сложных эфиров альфа-йод-1-азетидинуксусной кислоты и триалкилфосфитов
Настоящее изобретение относится к способу получения соединения формулы 1 где R1 представляет пара-нитробензил или аллил; и Х представляет атом галогена, включающий следующие стадии: (1) взаимодействие соединения формулы (IVa) где R1 представляет собой пара-нитробензил или аллил и R2 представляет собой бензил или замещенный бензил; с Р(OR3 )3 в среде растворителя с получением соединения формулы (III) где R1 представляет пара-нитробензил или аллил; R2 представляет бензил или замещенный бензил; и R3 представляет C 1-6 алкил; и последующее (2) нагревание указанного соединения формулы (III) в растворителе в присутствии LiCl и органического растворимого основания с образованием соединения формулы (II): где R1 представляет пара-нитробензил или аллил; R2 представляет бензил или замещенный бензил; и (3) взаимодействие соединения формулы (II) с R 4-OH и PX5 с образованием соединений формулы (I), которое является промежуточным в синтезе цефалоспорина. 6 н. и 8 з.п. ф-лы.
Классификация патента
| Код | Наименование |
|---|---|
| МПК C07D 405/12 | Гетероциклические соединения, содержащие одно или несколько гетероциклических колец только с атомами кислорода в качестве гетероатомов и одно или несколько колец только с атомами азота в качестве гетероатомов - связанные цепью, содержащей гетероатомы |
| МПК C07D 501/00 | Гетероциклические соединения, содержащие 5-тиа-1-азабицикло [4.2.0] октановые циклические системы, т.е. соединения, содержащие циклическую систему формулы , например цефалоспорины; аналогичные циклические системы дополнительно конденсированные, например 2,3-конденсированные с кислород-, азот- или серосодержащим гетероциклическим кольцом |
| МПК C07D 501/18 | Гетероциклические соединения, содержащие 5-тиа-1-азабицикло [4.2.0] октановые циклические системы, т.е. соединения, содержащие циклическую систему формулы , например цефалоспорины; аналогичные циклические системы дополнительно конденсированные, например 2,3-конденсированные с кислород-, азот- или серосодержащим гетероциклическим кольцом - незамещенная или замещенная 7-аминоцефалоспорановая кислота |
| МПК C07D 501/20 | Гетероциклические соединения, содержащие 5-тиа-1-азабицикло [4.2.0] октановые циклические системы, т.е. соединения, содержащие циклическую систему формулы , например цефалоспорины; аналогичные циклические системы дополнительно конденсированные, например 2,3-конденсированные с кислород-, азот- или серосодержащим гетероциклическим кольцом - незамещенная или замещенная 7-ациламиноцефалоспорановая кислота, содержащая ацильные группы карбоновых кислот |