Патент №2451009 - Замещенные производные циклогексилметила
Изобретение относится к новым замещенным производным циклогексилметила, обладающим ингибирующей активностью в отношении рецепторов серотонина, норадреналина или опиоидов, необязательно в виде цис- или транс- диастереомеров или их смеси в виде оснований или солей с физиологически совместимыми кислотами. В формуле (I): R2 обозначает H или OH; R 1 и R2 совместно обозначают или =N-OH, R3 обозначает фенильный остаток, незамещенный или однозамещенный атомом галогена, или гетероарильный остаток, выбранный из пятичленного, серосодержащего гетероарила такой, как тиенильный остаток, или присоединенный через C 1-C4алкильную группу незамещенный фенильный остаток, R4 и R5 независимо друг от друга обозначают незамещенный C1-C3алкил или R4 и R5 совместно (CH2) 3-6, R8 обозначает неразветвленную насыщенную C1-C4алкильную группу, связанную с арилом, незамещенным или монозамещенным атомами галогена, R9 обозначает насыщенный C1-C8алкил; значения радикалов R1, m, n, R6, R7, R10-R13 приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы (I), к лекарственному средству, содержащему указанные соединения, к применению соединений формулы (I) для приготовления лекарственного средства, предназначенного для обезболивающего лечения при острой, невропатической или хронической боли и для лечения депрессий, недержания мочи, диареи, алкоголизма. 12 н. и 20 з.п. ф-лы, 501 пр., 21 табл.
Классификация патента
| Код | Наименование |
|---|---|
| МПК A61K 31/15 | оксимы ( >C=N-O-); гидразины ( >N-N< ); гидразоны ( >N-N=) |
| МПК A61K 31/16 | амиды, например гидроксамовые кислоты |
| МПК A61K 31/17 | имеющие группу >N-C(O)-N< или >N-C(S)-N< ,например мочевина, тиомочевина, кармустин |
| МПК A61K 31/197 | амино- и карбоксильная группы присоединены к одной и той же ациклической углеродной цепи, например гамма-аминомасляная кислота (ГАМК), бета-аланин, эпсилон-аминокапроновая кислота, пантотеновая кислота |
| МПК A61K 31/341 | не конденсированные с другим кольцом, например ранитидин, фуросемид, буфетолол, мускарин |
| МПК A61K 31/381 | содержащие пятичленные кольца |
| МПК A61K 31/404 | индолы, например пиндолол |
| МПК A61K 31/415 | 1,2-диазолы |
| МПК A61K 31/421 | 1,3-оксазолы, например пемолин, триметадион |
| МПК A61K 31/426 | 1,3-тиазолы |
| МПК A61K 31/455 | никотиновая кислота, т.е. ниацин; ее производные, например эфиры, амиды |
| МПК A61P 17/04 | Лекарственные средства для лечения дерматологических заболеваний - противозудные средства |
| МПК A61P 25/04 | Лекарственные средства для лечения нервной системы - анальгетики центрального действия, например опиоиды |
| МПК A61P 25/32 | Лекарственные средства для лечения нервной системы - алкогольного злоупотребления |
| МПК A61P 25/36 | Лекарственные средства для лечения нервной системы - опиоидного злоупотребления |
| МПК A61P 29/00 | Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) |
| МПК C07C 211/26 | Соединения, содержащие аминогруппы, связанные с углеродным скелетом - ненасыщенного углеродного скелета, содержащего по меньшей мере одно шестичленное ароматическое кольцо |
| МПК C07C 211/29 | Соединения, содержащие аминогруппы, связанные с углеродным скелетом - углеродный скелет замещен атомами галогена или нитро- или нитрозогруппами |
| МПК C07C 211/36 | Соединения, содержащие аминогруппы, связанные с углеродным скелетом - не менее двух аминогрупп, связанных с углеродным скелетом |
| МПК C07C 211/40 | Соединения, содержащие аминогруппы, связанные с углеродным скелетом - содержащего только неконденсированные кольца |
| МПК C07C 215/42 | Соединения, содержащие амино- и оксигруппы, связанные с одним и тем же углеродным скелетом - аминогруппы или оксигруппы, связанные с атомами углерода колец, кроме шестичленных ароматических колец, одного и того же углеродного скелета |
| МПК C07C 229/32 | Соединения, содержащие амино- и карбоксильные группы, связанные с одним и тем же углеродным скелетом - ненасыщенного углеродного скелета, содержащего кольца, кроме шестичленных ароматических колец |
| МПК C07C 233/06 | Амиды карбоновых кислот - с атомом азота по меньшей мере одной из карбоксамидных групп, связанным с атомом углерода кольца, кроме шестичленного ароматического кольца |
| МПК C07C 233/13 | Амиды карбоновых кислот - с замещенным углеводородным радикалом, связанным с атомом азота карбоксамидной группы через ациклический атом углерода |
| МПК C07C 233/18 | Амиды карбоновых кислот - с атомом углерода карбоксамидной группы, связанным с атомом водорода или с атомом углерода ациклического насыщенного углеродного скелета |
| МПК C07C 233/57 | Амиды карбоновых кислот - с атомами углерода карбоксамидных групп, связанными с атомами углерода колец, кроме шестичленных ароматических колец |
| МПК C07C 233/65 | Амиды карбоновых кислот - с атомами азота карбоксамидных групп, связанными с атомами водорода или с атомами углерода незамещенных углеводородных радикалов |
| МПК C07C 233/66 | Амиды карбоновых кислот - с атомом азота по меньшей мере одной из карбоксамидных групп, связанным с атомом углерода углеводородного радикала, замещенного атомами галогена или нитро- или нитрозогруппами |
| МПК C07C 233/68 | Амиды карбоновых кислот - с замещенным углеводородным радикалом, связанным с атомом азота карбоксамидной группы через ациклический атом углерода |
| МПК C07C 233/73 | Амиды карбоновых кислот - углеродного скелета, содержащего шестичленные ароматические кольца |
| МПК C07C 251/42 | Соединения, содержащие атомы азота, связанные двойными связями с углеродным скелетом - с атомом углерода по меньшей мере одной из оксиминогрупп, связанным с атомом углерода кольца, кроме шестичленного ароматического кольца |
| МПК C07C 251/44 | Соединения, содержащие атомы азота, связанные двойными связями с углеродным скелетом - с атомом углерода по меньшей мере одной из оксиминогрупп, входящим в кольцо, кроме шестичленного ароматического кольца |
| МПК C07C 275/26 | Производные мочевины, т.е. соединения, содержащие любую из групп: , или , где атомы азота не входят в нитро- или нитрозогруппы - с атомами азота мочевинных групп, связанными с атомами углерода колец, кроме шестичленных ароматических колец |
| МПК C07C 303/38 | Получение эфиров или амидов серной кислоты; получение сульфокислот или их эфиров, галогенангидридов, ангидридов или амидов - реакциями аммиака или аминов с сульфокислотами или с их эфирами, ангидридами или галогенангидридами |
| МПК C07C 311/20 | Амиды сульфокислот, т.е. соединения, у которых атомы кислорода сульфогрупп с простыми связями, замещены на атомы азота, не входящие в нитро- или нитрозогруппы - с атомом азота по меньшей мере одной из сульфамидных групп, связанным с атомом углерода кольца, кроме шестичленного ароматического кольца |
| МПК C07C 335/14 | Тиомочевины, т.е. соединения, содержащие любую из групп: или , где атом азота не входит в нитро- или нитрозогруппы - с атомами азота тиомочевинных групп, связанными с атомами углерода колец, кроме шестичленных ароматических колец |
| МПК C07D 209/12 | Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, конденсированные с другими ядрами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома - радикалы, замещенные атомами кислорода |
| МПК C07D 213/71 | Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома и тремя или более двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью - связанные со вторым гетероатомом |
| МПК C07D 213/82 | Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома и тремя или более двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью - в положении 3 |
| МПК C07D 231/14 | Гетероциклические соединения, содержащие 1,2-диазольные или гидрированные 1,2-диазольные кольца - с гетероатомами или с атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца |
| МПК C07D 263/34 | Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-оксазольные или гидрированные 1,3-оксазольные кольца - с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца |
| МПК C07D 277/56 | Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-тиазольные или гидрированные 1,3-тиазольные кольца - атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном) |
| МПК C07D 307/68 | Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с одним атомом кислорода в качестве гетероатома - атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном) |
| МПК C07D 333/38 | Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с одним атомом серы в качестве гетероатома - атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами |
| МПК C07D 333/68 | Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с одним атомом серы в качестве гетероатома - атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном) |
| МПК C07D 413/04 | Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо только с атомами азота и кислорода в качестве гетероатомов - связанные непосредственно |