Патент №2506263 - Производные оксазолидиновых антибиотиков

Изобретение относится к соединению формулы I, в которой R1 представляет собой галоген, метоксигруппу или цианогруппу; каждый из Y1 и Y2 представляет собой СН, и один или два из U, V, W и X представляют N, а каждый оставшийся представляет собой СН, или в случае X, может также представлять собой CRa, или Ra представляет собой галоген; А представляет собой СН2СН(ОН), CH2CH(NH 2), CH(OH)CH(NH2) или CH(NH2)CH 2, В представляет собой СН2СН2, CH 2NH или CONH, и D представляет собой СН2, или А представляет собой СН(ОН)СН2, и В представляет собой CH2NH, N(R2)CO или CONH, a D представляет собой СН2, или В представляет собой N(R2a )CH2, a D представляет собой СН(ОН), или А представляет собой СН(ОН)СН(ОН), В представляет собой CH2NH или CONH и D представляет собой СН2, или А представляет собой СН2СН2, и В представляет собой СН 2СН2, CH2NR3, NHCO, CONR 4, СН2O, СОСН2 или CH2 CH2NH, a D представляет собой СН2, или В представляет собой CH2NH, a D представляет собой СО, или также А представляет собой СН2СН2 , В представляет собой NR4bCH2 и D представляет собой СН(ОН), или А представляет собой СН=СН, В представляет собой CH2NR5 или CONR6, и D представляет собой СН2, или А представляет собой С С, В представляет собой CH2NH и D представляет собой СО, или А представляет собой СОСН2, В представляет собой CONH и D представляет собой СН2, или А представляет собой CH2N(R7), и В представляет собой СН2СН2, a D представляет собой СН2 , или В представляет собой СН2СН(ОН), a D представляет собой СН(ОН), или А представляет собой NHCH2, и В представляет собой CH2NH, a D представляет собой СН 2, или В представляет собой CH2NH, a D представляет собой СО, или А представляет собой NHCO, В представляет собой CH(R8)NH или СН2СН2, и D представляет собой СН2, или А представляет собой ОСН2 , В представляет собой СН=СН или CONH, и D представляет собой СН2; R2 представляет собой (С1 -С4)алкил; R2a представляет собой водород; R3 представляет собой водород, CO-(CH2) p-COOR3', (CH2)p-COOR 3', (С2-С5)ацил или амино(С 1-С4)алкил, или также R3 представляет собой (С1-С4)алкил, который может быть один или два раза замещен гидроксигруппой, p обозначает целое число от 1 до 4, и R3' представляет собой водород или (С1-С4)алкил; R4 представляет собой водород или (C1-С4)алкил; R4b представляет собой водород; R5 представляет собой водород или (С1-С5)ацил; R6 представляет собой водород или (С1-С4)алкил; R7 представляет собой водород или (С1-С 4)алкил, который может быть один или два раза замещен группами, независимо выбранными из гидроксигруппы и аминогруппы, R 8 представляет собой водород или (С1-С4 )алкил; Е представляет одну из следующих групп (a-a1), где Z представляет собой СН или N, и Q представляет собой О или S, или Е представляет собой фенильную группу, которая один или два раза замещена в мета- и/или пара-положении заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, (С 1-С3)алкил и трифторметил; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения. Соединения формулы I или его фармацевтически приемлемую соль применяют для получения лекарственного средства или фармацевтической композиции для предотвращения или лечения бактериальной инфекции. Технический результат - производные оксазолидиновых антибиотиков для получения лекарственного средства для лечения бактериальных инфекций. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл., 214 пр.

Патент №2506263, изображение 1
Патент №2506263, изображение 2
Патент №2506263, изображение 3

Классификация патента

Код Наименование
МПК A61K 31/4375гетероциклическая система, содержащая шестичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например хинолизины, нафтиридины, берберин, винкамин
МПК A61K 31/4709Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты - не конденсированные хинолины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца
МПК A61K 31/498пиразины или пиперазины орто- или пери-конденсированные с карбоциклической системой, например хиноксалин, феназин
МПК A61K 31/5415орто- или пери-конденсированные с карбоциклической системой, например фенотиазин, хлорпромазин, пироксикам
МПК A61P 31/04Противоинфекционные средства, т.е. антибиотики, антисептики, химиотерапевтические средства - антибактериальные средства
МПК C07D 413/14Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо только с атомами азота и кислорода в качестве гетероатомов - содержащие три или более гетероциклических кольца
МПК C07D 417/14Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо только с атомами азота и серы в качестве гетероатомов, не отнесенные к группе 415/00 - содержащие три или более гетероциклических кольца
МПК C07D 471/04Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе только атомы азота в качестве гетероатомов, по крайней мере одно кольцо в которых является шестичленным с одним атомом азота, не отнесенные к группам 451/00 - орто-конденсированные системыкарбацефамы, например гомотиенамицины 463/00