Патент №2513098 - Способ получения водорастворимой неагломератной фуллереновой иммуностимулирующей наночастицы и водорастворимая неагломератная фуллереновая иммуностимулирующая наночастица

Изобретение относится к водорастворимой неагломератной фуллереновой иммуностимулирующей наночастицы, состоящей из гидрофобного фуллеренового ядра, ковалентно соединенного с капрониловым лигандом посредством пиперазинового спейсера (1,2-дигидрофуллерен-1-(6-пиперазин-1-ил)-капроновая кислота) и к способу ее получения, который заключается в синтезе очищенной 1,2-дигидрофуллерен-1-(6-пиперазин-1-ил)-капроновой кислоты в четыре этапа, на первом из которых получают 4-Вос-1-(5-этоксикарбонил-пентил)-пиперазин, на втором этапе получают 6-(пиперазин-1-ил)-капроновой кислоты этиловый эфир путем растворения 4-Вос-1-(5-этоксикарбонил-пентил)-пиперазина в 2Н НСl и упаривания полученного раствора, рН остатка которого доводят до значения 10,0, экстрагируют этилацетатом с просушкой органического слоя, на третьем этапе получают этилового эфира 1,2-дигидрофуллерен-1-(6-пиперазин-1-ил)-капроновую кислоту путем смешения и перемешивания до растворения фуллерена-С60 и толуола с добавлением после растворения Ср2TiCl 2 и этилового эфира 6-(пиперазин-1-ил)-капроновой кислоты и последующим элюированием смесью гексан:хлороформ, а очищенную 1,2-дигидрофуллерен-1-(6-пиперазин-1-ил)-капроновую кислоту в виде готового продукта получают растворением этилового эфира 1,2-дигидрофуллерен-1-(6-пиперазин-1-ил)-капроновой кислоты в этиловом спирте с добавлением раствора NaOH и нагреванием смеси при перемешивании до полной гомогенизации. Затем доводят рН реакционной смеси до нейтрального рН и выпавшую в осадок кислоту отделяют микрофильтрацией на фильтрах для последующего смывания осадков наночастиц и упаривания стокового осадка, состоящего из водорастворимой неагломератной фуллереновой иммуностимулирующей наночастицы, состоящей из гидрофобного фуллеренового ядра, ковалентно соединенного с капрониловым лигандом посредством пиперазинового спейсера. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 4 ил., 1 табл.