Патент №2519060 - 1-арил-3-аминоалкоксипиразолы как сигма-лиганды, усиливающие обезболивающее действие опиоидов и ослабляющие зависимость от них

Предложены: комбинация, обладающая анальгетическим действием, по меньшей мере одного сигма-лиганда и по меньшей мере одного опиоидного или опиатного соединения, выбранного из морфина и его структурных производных, фентанила и трамадола для одновременного, раздельного или последовательного введения, причем сигма-лиганд имеет общую формулу (I); ее применение для получения лекарственного средства, потенцирующего аналгезирующее действие морфина или его структурных производных, фентанила или трамадола и/или для снижения вызываемой ими зависимости. Также предложено применение комбинации по меньшей мере одного сигма-лиганда и по меньшей мере одного опиоидного или опиатного соединения для получения лекарственного средства для потенцирования аналгезирующего действия опиоидов или опиатов и для снижения вызываемой ими зависимости, причем опиат выбран из группы: гидроморфон, оксиморфон, дезоморфин, диацетилморфин, никоморфин, дипропаноилморфин, бензилморфин и этилморфин. Показан синергизм обезболивания комбинацией морфина и соединения 63; при этом соединение 63 ослабляло эффекты положительного подкрепления, вызываемые морфином при выработке условного рефлекса. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 10 ил.

Патент №2519060, изображение 1
Патент №2519060, изображение 2
Патент №2519060, изображение 3

Классификация патента

Код Наименование
МПК A61K 31/138арилоксиалкиламины, например пропанолол, тамоксифен, феноксибензамин
МПК A61K 31/4152содержащие оксогруппы, непосредственно присоединенные к гетероциклическому кольцу, например антипирин, фенилбутазон, сульфинпиразон
МПК A61K 31/4155не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца
МПК A61K 31/4468с атомом азота, непосредственно присоединенным в положении 4, например клебоприд, фентанил
МПК A61K 31/485производные морфинана, например морфин, кодеин
МПК A61P 25/04Лекарственные средства для лечения нервной системы - анальгетики центрального действия, например опиоиды
МПК A61P 25/36Лекарственные средства для лечения нервной системы - опиоидного злоупотребления