Патент №2101018 - Лиофилизированные препараты для инъекций, содержащие гликозиды антрациклина или их фармацевтически приемлемые соли

Использование: в медицине, для получения инъекционных препаратов гликозидов антрациклина. Сущность: лиофилизированный препарат для инъекций содержит гликозид антрациклина или его фармацевтически приемлемую соль, инертный наполнитель и один или несколько солюбилизирующих агентов. Последние выбраны из меркапто- и аминозамещенной бензойной кислоты, ее C1-C4-алкиловых эфиров, гидроксибензойной кислоты, ее C1-C4-алкиловых эфиров, солей щелочных металлов этих кислот и галогенированный в кольце метилзамещенный фенол, за исключением смеси 0,4 мас.ч. метилового эфира р-гидроксибензойной кислоты и 0,1 мас.ч. пропилового эфира р-гидроксибензойной кислоты. Препарат содержит 5-10 мас. ч. инертного наполнителя и 0,01-1 мас.ч. солюбилизирующего агента на 1 мас. ч. гликозида антрациклина. Предпочтительной солью антрациклина является гидрохлорид, антрациклиновым гликозидом - доксорубицин, 41-эпи-доксорубицин, 41-дезокси-доксорубицин, даунорубицин и 4 -деметокси-даунорубицин, солюбилизирующим агентом - метиловый эфир р -гидроксибензойной кислоты, а инертным наполнителем - лактоза. Предпочтителен состав: 4-эпи-доксорубицин гидрохлорид, лактоза и метиловый эфир р-гидроксибензойной кислоты. Предложен лиофилизированный препарат гидрохлорида доксорубицина для инъекций, содержащих 5 мас.ч. лактозы и 0,05-0,1 мас.ч. метилового эфира р-гидроксибензойной кислоты на 1 мас. ч. гидрохлорида доксорубицина. Предложен лиофилизированный препарат противоопухолевого действия, содержащий гликозид антрациклина или его фармацевтически приемлемую соль, инертный наполнитель и один или несколько солюбилизирующих агентов. Солюбилизирующие агенты и наполнители, а также соотношение компонентов и предпочтительное сочетание компонентов аналогичны указанным выше препаратам. 3 с. и 9 з.п. ф-лы, 4 табл.