Патент №2123499 - Аналоги антагонистов lhrh и способы их получения

Сущность изобретения: новые антагонисты LHRH формулы [NАc - D2Nal1 - DpClphe2 - D3pal3 - Ser4 - Mop5 - D3pal6 - Leu7 - Ary8 - pro9 - DАla10]NH2 или [NАc - D2Nal1 - Dphe2 - D3pal3 - ser4 - Mop5 - D3pal3 - Leu7 - Arg8 - pro9 - DАla10] NH2 или [Nac - D2Nal1 - DpClphe2 - D3pal3 - Ser4 - Arg5 - D3pal6 - Leu7 - pap8 - pro9 - DАla10]NH2. Новые антагонисты LHRH формулы [NАc - D2Nal1 - AA2 - AA3 - Ser4 - AA5 - AA6 - Leu7 - AA8 - pro9 - DАla10] NH2, где DNal : DArAla, где AA2 - DArAl, где AA3: DArAla, где или где AA5 - Arg, Tyr, или DArAla, где или где -N(R1R2), R1 и R2 - CH3, CH3CH2, C3H7, C4H9; AA6 - DАrphe, где или где или NR1R2, где R1 и R2 - CH3, CH3CH2, AA8 - Arg или DArAla, где или где или NR1R2, где R1, R2 - CH3, CH3CH2, C3H7, C4H9 как новые пептиды могут быть использованы при лечении заболеваний эндокринной системы, для лечения рака, а также в качестве мужских и женских контрацептивов. Изобретение включает также способ получения антагонистов LHRH , заключающийся в том, что С-концевую N -защищенную аминокислоту присоединяют к бензгидриламиновой смоле, отщепляют защитную группу и продолжают наращивание пептидной цепи в последовательности, соответствующей пептиду формулы IV в условиях твердофазного синтеза, и от полученного пептидилполимера отщепляют пептид. Получают пептиды с ценными свойствами, с активностью по стимуляции выделения гистамина сниженной до такого уровня, чтобы удовлетворять клиническим требованиям. 3 с.п.ф-лы, 6 ил., 4 табл.