Патент №2205834 - Способ получения [2-((8,9)-диоксо-2,6-диазобицикло-[5.2.0] нон-1(7)-ен-2-ил)этил]фосфоновой кислоты, способ получения ди-с1-с6-алкилового эфира n-[3-(трет- бутилоксикарбониламино)пропил]-2-аминоэтилфосфорной кислоты, соединения

Изобретение относится к способу получения [2-((8,9)-диоксо-2,6-диазобицикло-[5.2.0] нон-1(7)-ен-2-ил)этил] фосфоновой кисло-ты (I). В способе настоящего изобретения 1,1-диметилэтиловый эфир 3-аминопропилкарбаминовой кислоты взаимодействует с диалкил-винилфосфонатом с получением диалкилового эфира N-[3-(трет-бутилоксикарбониламино)пропил] -2-аминоэтилфосфоновой кислоты (d) с 80%-ным выходом. Реакция (d) с 3,4-диалкоксициклобут-3-ен-1,2-дионом приводит к 1,1-диметиловому эфиру [3-[[2-(диалкоксифосфорил)этил]-(2-алкокси-3,4-диоксо-1,2-циклобутен-1-ил)амино] пропил]карбаминовой кислоты (е) с 96%-ным выходом. Снятие защиты и циклизация (е) в трифторуксусной кислоте приводит к диалкиловому эфиру [2-((8,9)-диоксо-2,6-диазабицикло[5.2.0] нон-1(7)-ен-2-ил)этил] фосфоновой кислоты (с) с 58%-ным выходом. Диэтиловый эфир фосфоновой кислоты (с) обрабатывают триметилбромсиланом с образованием соединения (I). Соединения I антагонисту NMDA-рецептора, применяемой в качестве антиконвульсанта и нейропротектора при избыточной секреции возбудительных аминокислот. 4 с. и 10 з.п. ф-лы.