Патент №2335496 - Арилкарбонилпиперазины и гетероарилкарбонилпиперазины для лечения опухолевых заболеваний (варианты), лекарственное средство (варианты), способ его получения и способ лечения опухолевых заболеваний

Описывается арил- или гетероарилкарбонилпиперазиновое соединение общей формулы (1), где R1 выбран из группы, включающей флуорен-9-он, изоксазол, циннолин, изотиазол, изохинолин, 9Н-флуорен, 9Н-ксантен и 1Н-пиразол, где связь осуществляется через любой требуемый и возможный кольцевой атом гетероарильного или арильного радикала, при этом по выбору они являются незамещенными или моно, или дизамещенными заместителями: галоген, SO2-алкил, насыщенный алкил, ненасыщенный алкил с одной двойной связью, галогеналкил, где алкильная часть содержит от 1 до 20 атомов углерода, фенил, необязательно моно или дизамещенный заместителями: NO 2, ОН, NH2, галоген; R2 представляет собой О; R3 представляет собой Н; R4 представляет собой фенил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы: ОН, галоген, алкил, алкокси, где алкильная часть содержит от 1 до 20 атомов углерода, или 5, 6 или 7-атомный циклический ароматический радикал, содержащий гетероатом, представляющий собой N, и замещенный алкилом, содержащим от 1 до 20 атомов углерода; m и n имеют значение 1, или его физиологически приемлемая соль. Описываются способ получения соединения формулы (I), применение соединений формулы (1) в качестве терапевтически активных соединений для получения лекарственного средства для лечения опухолей у людей и млекопитающих, лекарственные средства на основе соединения формулы (1), способ получения лекарственных средств и способ лечения доброкачественных и злокачественных опухолей. Соединения ингибируют полимеризацию тубулина, что позволяет использовать их для указанных целей. 7 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл.