Патент №2440987 - Производное хинолона или его фармацевтически приемлемая соль

Настоящее изобретение относится к новым производным хинолона общей формулы (I), где R1: С3-6 циклоалкил или низший алкиленС3-6циклоалкил, R 2: -Н или галоген, R3: -Н, галоген, -OR 0 или -О-(низший алкилен)-фенил, R0: одинаковые или отличаются один от другого, и каждый представляет собой -Н или низший алкил, R4: низший алкил, галоген(низший алкил), низший алкиленС3-6циклоалкил, С3-7 циклоалкил или гетероциклическая группа, где указанные в R 4 циклоалкил и гетероциклическая группа могут быть соответственно замещенными, R5: -NO2, -CN, -L-Ra , -C(O)R0, -O-Rb, -N(R6) 2, низший алкилен-N(R6)(Rc), -N(R 6)C(O)-Rd, низший алкилен-N(R6)C(O)-R d, низший алкилен-N(R0)C(O)O-(низший алкил), -N(R0)C(O)N(R0)-Re, низший алкилен-N(R 0)C(O)N(R0)-Re, -N(R0)S(O) 2N(R0)C(O)-Rd, -CH=NOH, С3-6 циклоалкил, (2,4-диоксо-1,3-тиазолидин-5-илиден)метил или (4-оксо-2-тиоксо-1,3-тиазолидин-5-илиден)метил, где указанный в R5 циклоалкил может быть соответственно замещенным, R6: Н, низший алкил, низший алкилен-CO 2R0 или низший алкилен-P(O)(ORp) 2, где указанный в R6 низший алкилен может быть замещенным, L: низший алкилен или низший алкенилен, которые могут быть соответственно замещенными, Ra: -OR0 , -О-(низший алкилен)-фенил, -О-(низший алкилен)-CO2 R0, -CO2R0, -C(O)NHOH, -C(O)N(R 6)2, -C(O)N(R0)-S(O)2-(низший алкил), -C(O)N(R0)-S(O)2-фенил, -С(О)N(R 0)-S(О)2-(гетероциклическая группа), -NH 2OH, -OC(O)R0, -ОС(О)-(галоген(низший алкил)), -P(O)(ORp)2, фенил или гетероциклическая группа, где указанные в Ra фенил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, Rp: R0, низший алкилен-ОС(О)-(низший алкил), низший алкилен-ОС(О)-С 3-6циклоалкил, низший алкилен-ОС(О)О-(низший алкил), R b: H, низший алкилен-Rba или низший алкенилен-R ba, где указанные в Rb низший алкилен и низший алкенилен могут быть замещенными, Rba: -OR0 , -CO2R0, -C(O)N(R0)2 , -C(O)N(R0)-S(O)2-(низший алкил), -C(O)N(R 0)-S(O)2-фенил, -C(NH2)=NOH, -C(NH 2)=NO-C(O)-(низший алкилен)-С(О)R0, -СО 2-(низший алкилен)-фенил, -P(O)(ORp)2 , -C(O)R0, -С(О)-фенил, С3-6циклоалкил, фенил или гетероциклическая группа, где указанные в Rba фенил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, R c: H, низший алкилен-OR0, низший алкилен-CO 2R0, низший алкилен-Р(О)(ORp) 2, фенил, где указанные в Rc низший алкилен и фенил могут быть замещенными, Rd: С1-7 -алкил, низший алкенил, галоген(низший алкил), низший алкилен-R da, низший алкенилен-Rda, С3-6циклоалкил, фенил, нафтил или гетероциклическая группа, где указанные в R d низший алкилен, циклоалкил, фенил, нафтил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, Rda: -CN, -OR0 , -О-(низший алкилен)-CO2R0, -О-нафтил, -CO2R0, -СО2-(низший алкилен)-N(R 0)2, -P(O)(ORp)2, -N(R 6)2, -C(O)N(R0)-фенил, -C(O)N(R 0)-низший алкилен, который может быть замещен -CO2 R0)-фенил, -N(R0)C(O)-фенил, -N(R0 )C(O)-OR0, -N(R0)C(O)-O-(низший алкилен)-фенил, -N(R0)S(O)2-фенил, C3-6циклоалкил, фенил, нафтил или гетероциклическая группа, где указанные в R da фенил, нафтил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, Re: низший алкилен-CO2R 0, фенил, -S(О)2-фенил или -S(О)2 -(гетероциклическая группа), где указанные в Re фенил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, X: СН, A: C(R7), R7: -Н, или R4 и R 7 вместе могут образовывать низший алкилен, где замещенные группы имеют заместители, указанные в п.1, и при условии, что исключается 7-(циклогексиламино)-1-этил-6-фтор-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбонитрил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и применению соединения формулы (I) для получения ингибитора агрегации тромбоцитов или ингибитора P2Y12. Технический результат: получены новые производные хинол-4-она, обладающие полезными биологическими свойствами. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 83 табл.