Патент №2449796 - Фармацевтическая комбинация этинилэстрадиола и дроспиренона для использования в качестве контрацептива

Фармацевтическая композиция содержит в качестве первого активного агента дроспиренон в количестве, соответствующем суточной дозе при введении композиции и составляющем от 2 до 4 мг, и в качестве второго активного агента этинилэстрадиол в количестве, соответствующем суточной дозе и составляющем от 0,01 мг до 0,05 мг, вместе с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми носителями или добавками. Дроспиренон в составе фармацевтической композиции имеет площадь поверхности частиц более 10000 см 2/г. Предпочтительно дроспиренон находится в тонкоизмельченном виде или распылен из раствора дроспиренона на частицы инертного носителя. Препарат включает ряд отдельно упакованных и индивидуально извлекаемых суточных лекарственных единиц, размещенных в единой упаковке и предназначенных для перорального введения в течение, по меньшей мере, 21 дня подряд, при этом указанные суточные лекарственные единицы включают комбинацию дроспиренона и этинилэстрадиола. Препарат может дополнительно включать 7 и менее суточных лекарственных доз, не содержащих никакого активного агента, либо содержащих только этинилэстрадиол. Комбинация этинилэстрадиола и дроспиренона обеспечивает надежную противозачаточную активность за счет использования максимальной дозы дроспиренона, при которой отсутствуют побочные эффекты, в частности избыточный диурез. 6 н. и 23 з.п. ф-лы, 5 ил.