Патент №2451671 - Соединения конденсированного индана
Изобретение относится к новым конденсированным соединениям индола формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям где кольцо А означает бензольное или тиофеновое кольцо; R1 означает С1-6алкил, который может быть замещен одной или несколькими группами, выбираемыми из -ОН, -О-С1-6алкила, аминогруппы, которая может быть замещенной одним или двумя С1-6алкилами; -O-С 1-6алкил; галоген; СN; 5-6-членный циклический амин; n равно 0-4 в случае, если кольцо А является бензольным кольцом, и означает 0-2 в случае, если кольцо А означает тиофеновое кольцо; R2 означает -Н, -С1-6алкил; R3 означает Н, -С1-6алкил, который может быть замещен фенилом, С3-6 циклоалкилом; R4 означает С1-6алкил, который может быть замещен одной или несколькими группами, выбираемыми из -ОН, -O-С1-6алкила, аминогруппы, которая может быть замещенной одним или двумя C1-6 алкилами, и 5-6-членного циклического амина; С3-6циклоалкил; фенил; или -ОН; X1 означает -СH2,-, -O-, -S-, -CH(R0)-; X2 означает -C(RA )(RB)-, -O-; X3 означает -C(RC )(RD)-; m равно 1-3; R0 означает -Н, или R0 вместе с R4 образует С3-5алкилен; R A, RB, RC и RD являются одинаковыми или отличающимися друг от друга и означают -Н, C 1-6алкил; где в случае, если m равно 2 или 3, каждый R C и R0 могут быть одинаковыми или отличающимися друг от друга, при условии, что 1-метил-4а-фенил-2,3,4,4а,5,9b-гексагидро-1Н-индено[1,2-b]пиридин, 4а-фенил-2,3,4,4а,5,9b-гексагидро-1Н-индено[1,2-b]пиридин и 2-(1,2,3,4,5,9b-гексагидро-4аН-индено [1,2-b]пиридин-4а-ил)-N,N-диметилэтанамин исключаются. Соединения обладают антагонистической активностью в отношении NMDA рецептора, что позволяет использовать в фармацевтических композициях для лечения болезни Альцгеймера, сосудистой деменции, болезни Паркинсона, хронической депрессии, синдрома гиперактивности с дефицитом внимания, мигреней или т.п. 5 н. и 13 з.п. ф-лы, 40 табл., 84 пр.
Классификация патента
Код | Наименование |
---|---|
МПК A61K 31/403 | конденсированные с карбоциклическими кольцами, например карбазол |
МПК A61K 31/435 | содержащие шестичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома |
МПК A61K 31/4365 | гетероциклическая система, содержащая серу в качестве гетероатома, например тиклопидин |
МПК A61K 31/538 | орто- или пери-конденсированные с карбоциклическими системами |
МПК A61K 31/55 | содержащие семичленные кольца, например азеластин, пентиленететразол |
МПК A61P 25/00 | Лекарственные средства для лечения нервной системы |
МПК A61P 25/28 | Лекарственные средства для лечения нервной системы - для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия |
МПК A61P 9/04 | Лекарственные средства для лечения сердечно-сосудистой системы - инотропные агенты, т.е. стимуляторы сердечного сокращения; средства для лечения сердечной недостаточности |
МПК C07D 209/94 | Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, конденсированные с другими ядрами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома - содержащие карбоциклические кольца, кроме шестичленных |
МПК C07D 221/16 | Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома, не отнесенные к группам 211/00 - содержащие карбоциклические кольца, кроме шестичленных |
МПК C07D 223/32 | Гетероциклические соединения, содержащие семичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома - содержащие карбоциклические кольца, кроме шестичленных |
МПК C07D 265/34 | Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца только с одним атомом азота и одним атомом кислорода в качестве гетероатомов - конденсированные с карбоциклическими кольцами |
МПК C07D 491/048 | Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной циклической системе одно или более колец только с атомами кислорода в качестве гетероатомов и одно или более колец только с атомами азота в качестве гетероатомов, не отнесенные к группам 451/00 - в пятичленном кислородсодержащем кольце |
МПК C07D 495/04 | Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе по меньшей мере одно гетероциклическое кольцо только с атомами серы в качестве гетероатомов - орто-конденсированные системы |