Патент №2466983 - Способ синтеза сульфонилгалогенидов и сульфонамидов из солей сульфоновых кислот

Настоящее изобретение относится к способу получения ингибиторов сРLА2 формулы (А1): где Ar, R, z, R10, n 1 n3, X2, R12, R13 и R14 имеют значения, указанные в формуле изобретения, или фармацевтически приемлемых солей указанного соединения, включающий реакцию соответствующего соединения формулы II: где М и q имеют значения, указанные в формуле изобретения,с реагентом, несущим замещающий атом галогена, в присутствии каталитического количества воды и сокатализатора с образованием соответствующего соединения формулы III: где X представляет собой галоген; и реакцию соединения формулы III с соответствующим соединением формулы (В1): где R12 представляет собой фенил, замещенный группой -(СН2)n4-СООН, где карбоксильная группа защищена защитной группой, с получением сульфонамида, удаление защитной группы из полученного сульфонамида; и при необходимости превращение полученного соединения в форму его фармацевтически приемлемой соли. Кроме того, предлагаемое изобретение относится к новым промежуточным соединениям для получения ингибиторов cPLA2 и к способам получения промежуточных соединений для получения ингибиторов cPLA2. 4 н. и 24 з.п. ф-лы, 2 пр., 1 схема.

Патент №2466983, изображение 1
Патент №2466983, изображение 2
Патент №2466983, изображение 3

Классификация патента

Код Наименование
МПК A61K 31/405индолалканкарбоновые кислоты; их производные, например триптофан, индометацин
МПК C07C 303/22Получение эфиров или амидов серной кислоты; получение сульфокислот или их эфиров, галогенангидридов, ангидридов или амидов - из сульфокислот реакциями, протекающими без образования сульфо- или галогенсульфонильных групп
МПК C07C 303/38Получение эфиров или амидов серной кислоты; получение сульфокислот или их эфиров, галогенангидридов, ангидридов или амидов - реакциями аммиака или аминов с сульфокислотами или с их эфирами, ангидридами или галогенангидридами
МПК C07C 309/81Сульфокислоты; их галогенангидриды, сложные эфиры или ангидриды - ненасыщенного углеродного скелета
МПК C07C 311/13Амиды сульфокислот, т.е. соединения, у которых атомы кислорода сульфогрупп с простыми связями, замещены на атомы азота, не входящие в нитро- или нитрозогруппы - шестичленные ароматические кольца
МПК C07D 209/22Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, конденсированные с другими ядрами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома - с аралкильным радикалом, связанным с атомом азота кольца