Патент №2478628 - Производные пиперидина/пиперазина

Изобретение относится к соединениям формулы (I), обладающих свойством ингибитора DGAT, его N-оксидам, его фармацевтически приемлемым солям и сольватам, а также к фармацевтической композиции на их основе и их применению. В общей формуле (I) А представляет собой СН или N; пунктирная линия представляет собой необязательную связь, в случае, когда А представляет собой атом углерода; X представляет собой -О-С(=O)-; -NRx-C(=O)-; -Z-C(O)-; -Z-NRx-C(=O)-; -NR X-C(=S)-; Z представляет собой С1-6алкандиил; Rx представляет собой водород; Y представляет собой -C(=O)-NRx- или -NRx-C(=O)-; R1 представляет собой арил1 или Het1; R 2 представляет собой С3-6циклоалкил, фенил, 2,3-дигидро-1,4-бензодиоксинил или 6-членный ароматический гетероцикл, содержащий 1 или 2 атома N, где указанные фенил или 6-членный ароматический гетероцикл, содержащий 1 или 2 атома N, необязательно, могут быть замещены одним, двумя, тремя или четырьмя заместителями, при этом каждый заместитель независимо выбран из группы, включающей галоген; С1-6алкил, С1-6алкилокси, С 1-6алкилтио; С1-6алкилоксикарбонил, нитро; моно- или ди(С1-4алкил)амино; R4R3 N-С1-6алкил; Het-С(=O)-С1-4алкил; R 3 представляет собой С1-4алкил; R4 представляет собой С1-4алкил; R5 представляет собой водород; С1-4алкил; C1-4алкилкарбонил; R6 представляет собой водород или С1-4алкил; или R5 и R6 могут быть взяты вместе с атомом азота, с которым они связаны, с образованием насыщенного моноциклического 5, 6 или 7-членного гетероцикла, который может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов, каждый из которых независимо выбран из О, S, S(=O)P или N; и при этом такой гетероцикл, необязательно, может быть замещен С1-4 алкилом; R7 представляет собой водород или галоген; арил представляет собой фенил или фенил, замещенный галогеном; С1-6алкилом, полигалогенС1-6алкилом; С 1-6алкилоксикарбонилом; арил1 представляет собой фенил или флуоренил; каждый из указанных фенила или флуоренила, необязательно, может быть замещен одним или двумя заместителями, при этом каждый заместитель независимо выбран из группы, включающей оксо; карбоксил; галоген; С1-6алкил, необязательно замещенный карбоксилом или С1-4алкилоксикарбонилом; С1-6алкилокси; С1-6алкилоксикарбонил; амино; арил; Het; Het представляет собой моноциклический неароматический или ароматический гетероцикл, содержащий, по меньшей мере, один гетероатом, каждый независимо выбранный из О, S, S(=O)P или N; или бициклический неароматический или ароматический гетероцикл, содержащий, по меньшей мере, один гетероатом, каждый независимо выбранный из N; указанный моноциклический гетероцикл или указанный бициклический гетероцикл, необязательно, может быть замещен, по меньшей мере, одним или двумя заместителями, при этом каждый заместитель независимо выбран из группы, включающей оксо; или С1-6алкил; Het1 представляет собой моноциклический неароматический или ароматический гетероцикл, содержащий, по меньшей мере, один гетероатом, каждый независимо выбранный из S или N; указанный моноциклический гетероцикл, необязательно, может быть замещен, по меньшей мере, одним заместителем, в частности одним или двумя заместителями, при этом каждый заместитель независимо выбран из группы, включающей гидроксил; оксо; С1-6 алкил, C1-6алкилоксикарбонил, арил; Het; р имеет значение 2. 3 н. и 14 з. п. ф-лы, 11 табл., 146 пр.