Патент №2489437 - Промежуточные соединения и способы синтеза аналогов галихондрина в

Описаны способы синтеза промежуточных соединений, применимых в синтезе аналогов галихондрина В, в частности способ получения по существу диастереомерно чистой композиции соединения формулы (I), включающий: кристаллизацию указанного соединения формулы (I) из смеси диастереомеров с получением композиции, в которой соотношение указанного соединения формулы (I) к соединению с противоположной стереохимической конфигурацией хирального центра, обозначенного звездочкой, составляет по меньшей мере 8:1, где указанное соединение формулы (I) представляет собой где z представляет собой одинарную или двойную связь, при условии, что когда z представляет собой двойную связь, Х2 представляет собой С, и Y1 представляет собой атом водорода; и при условии, что когда z представляет собой одинарную связь, X2 представляет собой СН или О; X1 представляет собой О; Y1 представляет собой атом галогена, атом водорода или O-L2, или отсутствует, когда Х2 представляет собой О; L1 и L 2 независимо представляют собой атом водорода или защитную группу, или L1 и L2 вместе представляют собой защитную группу; или его соль. Изобретение включает также целый ряд промежуточных соединений и композицию из смеси отдельных диастереомеров этих соединений. 10. н. и 65 з.п. ф-лы, 15 пр.