Патент №2490269 - Производные морфолинопурина, обладающие pi3k и/или mtor ингибирующей активностью

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным морфолинопурина общей формулы (1a) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 и R2 каждый независимо представляет собой C1 -C6 алкильную группу или атом водорода, R3a и R3b каждый независимо представляет собой C 1-C6 алкильную группу, которая может содержать три заместителя, выбранных из следующей далее группы A, или атом водорода, R4 представляет собой C1-C 6 алкильную группу или атом водорода, Ra представляет собой группу, представленную формулой -Y-R5, где Y представляет собой одинарную связь или C1-C6 алкиленовую группу, R5 представляет собой C1-C 6 алкильную группу, которая может содержать один, два или три заместителя, выбранных из следующей далее группы A, тетрагидрофуранильную группу, пирролидинильную группу, которая содержит один заместитель, выбранный из следующей далее группы D, и Rb и Rc каждый независимо представляет собой C1-C6 алкильную группу, которая содержит один заместитель, выбранный из следующей далее группы E, или атом водорода, или Rb и Rc вместе с атомом азота, к которому Rb и Rc присоединены, образуют 5-7-членную алициклическую азотсодержащую гетероциклическую группу, которая представляет собой пиперазин, морфолин, пирролидин, пиперидин, гомопиперазин, которая может содержать один, два или три заместителя, выбранных из следующей далее группы E; группа A: атом галогена, гидроксигруппа, С3-С8 циклоалкильная группа и оксогруппа; группа D: C1-C6 алкилсульфонильная группа; и группа E: гидроксигруппа, формильная группа, C1-C 6 алкильная группа, которая может содержать один заместитель, выбранный из указанной группы A, диC1-C6 алкиламиногруппа, C1-C6 алкилсульфониламиногруппа, C1-C6 алкилсульфонил C1-C 6 алкиламиногруппа, C1-C6 алкилсульфониламино C1-C6 алкильная группа, C1-C 6 алкилкарбонильная группа, которая может содержать один заместитель, выбранный из указанной группы A, C1-C 6 алкилсульфонильная группа, C1-C6 алкиламино C1-C6 алкилкарбонильная группа, диC1-C6 алкиламино C1-C 6 алкилкарбонильная группа, которая может содержать один заместитель, выбранный из указанной группы A, диC1 -C6 алкиламинокарбонильная группа, фенилсульфонильная группа и гетероарил C1-C6 алкилкарбонильная группа, где гетероарил представляет собой имидазолил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, ингибитору фосфатидилинозитол 3-киназы (PI3K), ингибитору мишени рапамицина млекопитающего (mTOR) на основе соединения формулы (1a), способу лечения рака и применению соединения формулы (1a). Технический результат: получены новые производные морфолинопурина, обладающие полезными биологическими свойствами. 7 н. и 35 з.п. ф-лы, 19 табл., 138 пр.