Патент №2497821 - Производные 6-замещенного-тио (или -оксо-)-2-амино-хинолина, применяемые в качестве ингибиторов -секретазы (bace)
Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 2-аминохинолина формулы (I), или к их фармацевтически приемлемым солям, где R1 представляет собой 6-членный гетероциклоалкил (тетрагидропиранил); R2 выбирается из группы, состоящей из водорода и галогена; L1 выбирается из группы, состоящей из -CH2 -NRA, -CH2CH2-NRA , -СН2-О- и -CH2-S-; где RA означает водород; R3 выбирается из группы, состоящей из карбоксизамещенного С1-4алкила, арила(фенила), -(С1-4алкил)-арила(фенила), -(С1-4алкил)-гетероарила(имидазолила, пиридинила); где арил, рассматриваемый индивидуально или в составе замещающей группы, несет от одного до трех заместителей, независимо выбираемых из группы, состоящей из галогена, С1-4алкила, фторированного С1-4алкила, -С1-4алкоксигруппы- и -С1-4алкил-CO2H; либо RA и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют кольцевую структуру, представляющую собой 6-членный гетероциклоалкил (пиперазинил). Также изобретение относится к конкретным соединениям (II-a) и (II-b), фармацевтической композиции на основе соединений формул (I), (II-a) и (II-b), способу получения фармацевтической композиции, способу лечения указанных расстройств, способу ингибирования активности фермента -секретазы (bace), патент № 2497821" SRC="/images/patents/495/2497816/946.gif" BORDER="0" ALIGN="absmiddle"> -секретазы и применению соединений формул (I), (II-a) и (II-b). Технический результат: получены новые производные 2-амино-хинолина, полезные для лечения расстройств, опосредованного -секретазы (bace), патент № 2497821" SRC="/images/patents/495/2497816/946.gif" BORDER="0" ALIGN="absmiddle"> -секретазой. 19 н. и 6 з.п. ф-лы, 3 табл., 8 пр. -секретазы (bace), патент № 2497821" SRC="/images/patents/495/2497821/2497821-25-s.gif" BORDER="0"> -секретазы (bace), патент № 2497821" SRC="/images/patents/495/2497821/2497821-26-s.gif" BORDER="0"> -секретазы (bace), патент № 2497821" SRC="/images/patents/495/2497821/2497821-27-s.gif" BORDER="0">
Классификация патента
| Код | Наименование |
|---|---|
| МПК A61K 31/4709 | Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты - не конденсированные хинолины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца |
| МПК A61P 25/28 | Лекарственные средства для лечения нервной системы - для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия |
| МПК C07D 405/06 | Гетероциклические соединения, содержащие одно или несколько гетероциклических колец только с атомами кислорода в качестве гетероатомов и одно или несколько колец только с атомами азота в качестве гетероатомов - связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода |
| МПК C07D 405/14 | Гетероциклические соединения, содержащие одно или несколько гетероциклических колец только с атомами кислорода в качестве гетероатомов и одно или несколько колец только с атомами азота в качестве гетероатомов - содержащие три или более гетероциклических кольца |