Патент №2514429 - Спиро-5,6-дигидро-4н-2,3,5,10в-тетрааза-бензо[е]азулены

Изобретение относится к спиро-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азуленовым производным Формулы I где X-Y представляет собой C(Ra Rb)-O, где каждый из Ra и Rb независимо представляет собой Н или C1-4-алкил, C(R cRd)-S(O)p, где каждый из Rc и Rd независимо представляет собой Н, С(O)O, СН 2ОСН2, СН2СН2О, Z представляет собой CH или N; R1 представляет собой галогено, R 2 представляет собой Н, C1-6-алкил, незамещенный или имеющий в качестве заместителей один ОН, -(CH2 )q-Re, где Re представляет собой пиридил, -С(O)-С1-6-алкил, -C(O)(CH2) qNRiRii, -С(O)O-С1-6-алкил, -S(O)2NRiRii, каждый из R i и Rii независимо представляет собой C 1-6-алкил, R3 представляет собой Cl или F, n имеет значение 1 или 2, m имеет значение 0, 1, р имеет значение 0 или 2, q имеет значение 1, или к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью в отношении рецепторов V1a, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине в качестве лекарств периферического и центрального действия при следующих состояниях: дисменорее, мужской или женской сексуальной дисфункции, гипертензии, хронической сердечной недостаточности, неадекватной секреции вазопрессина, циррозе печени, нефротическом синдроме, тревожности, депрессивных расстройствах, обсессивно-компульсивном расстройстве, расстройствах аутистического спектра, шизофрении и агрессивном поведении. 2 н. и 18 з.п. ф-лы, 10 табл., 37 пр.

Патент №2514429, изображение 1
Патент №2514429, изображение 2
Патент №2514429, изображение 3

Классификация патента

Код Наименование
МПК A61K 31/438кольцо, спироконденсированное с карбоциклической или гетероциклической системой
МПК A61K 31/5517конденсированные с пятичленными кольцами, содержащими азот в качестве гетероатома, например имидазобензодиазепины, триазолам
МПК A61P 25/00Лекарственные средства для лечения нервной системы
МПК A61P 9/00Лекарственные средства для лечения сердечно-сосудистой системы
МПК C07D 487/10Гетероциклические соединения, содержащие только атомы азота в качестве гетероатомов в конденсированной системе, не отнесенные к группам 451/00 - спиро-конденсированные системы
МПК C07D 491/107Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной циклической системе одно или более колец только с атомами кислорода в качестве гетероатомов и одно или более колец только с атомами азота в качестве гетероатомов, не отнесенные к группам 451/00 - только с одним атомом кислорода в качестве гетероатома в кислородсодержащем кольце
МПК C07D 495/10Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе по меньшей мере одно гетероциклическое кольцо только с атомами серы в качестве гетероатомов - спиро-конденсированные системы