Патент №2515413 - Производные 1,2,5-оксадиазолов, обладающие анти-вич активностью, фармацевтическая композиция, способ ингибирования интегразы вич-1
Изобретение относится к применению производных ненуклеозидной природы - 1,2,5-оксадиазолов общей структурной формулы I где R1 и R2 выбирают из фенилсульфонила, замещенного одним или более атомами галогена, нитрогруппами, карбоксигруппами, алкилгалогенидами, СН3 , ОСН3, OCF3; Х выбирают из N или N O; либо R1 и R2 образуют группу где R', R", R'" и R'''' независимо выбирают из водорода; галогенов; нитрогруппы, гидроксигруппы, карбоксигруппы, СН3; СН2Вr; ОСН3; фенилсульфонила; фенилтиогруппы; или следующих групп: R' и R" также могут быть объединены в один из следующих общих циклов: для ингибирования репликации вируса иммунодефицита человека (ВИЧ).Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе соединений формулы I и к способу ингибирования интегразы ВИЧ-1 подтипов А и В, в том числе форм, устойчивых к ралтегравиру. Технический результат: выявлена новая активность у соединений формулы I, которые могут найти применение в медицине в качестве ингибиторов репликации ВИЧ. 3 н.п. ф-лы, 5 табл., 4 пр.
Классификация патента
| Код | Наименование |
|---|---|
| МПК A61K 31/4245 | оксадиазолы |
| МПК A61K 31/443 | содержащие пятичленное кольцо с кислородом в качестве гетероатома |
| МПК A61P 31/18 | Противоинфекционные средства, т.е. антибиотики, антисептики, химиотерапевтические средства - против вируса иммунодефицита |
| МПК C07D 271/08 | Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с двумя атомами азота и одним атомом кислорода в качестве гетероатомов - 1,2,5-оксадиазолы; гидрированные 1,2,5-оксадиазолы |
| МПК C07D 271/12 | Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с двумя атомами азота и одним атомом кислорода в качестве гетероатомов - конденсированные с карбоциклическими кольцами или циклическими системами |
| МПК C07D 413/04 | Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо только с атомами азота и кислорода в качестве гетероатомов - связанные непосредственно |
| МПК C07D 498/04 | Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе по меньшей мере одно гетероциклическое кольцо с атомами азота и кислорода в качестве единственных гетероатомов кольца - орто-конденсированные системы |