Патент №2009134 - Способ получения производных 2-анилинопиримидина или их кислотно-аддитивных солей

Использование: в химической промышленности как способ получения производных 2-анилинопиримидина, соединений, обладающих фунгицидной активностью. Сущность изобретения - способ получения производных 2-анилинопиримидина общей формулы 1 где R1 - Н, галоид; R2 - Н, галоид, метил; R3 - алкил- C1-C4, замещенный галоидом, алкил- (C1-C4), циклопропил; R4 - циклопропил, незамещенный или замещенный галоидом или метилом, или их кислотно-аддитивных солей, заключающийся в том, что тиомочевину формулы II S=C(NH2)2 или соль изотиурония формулы III где A - анион кислоты, причем R5- C1-C8-алкил или незамещенный или замещенный галогеном и/или C1-C4-алкилом, бензил вводят во взаимодействие с дикетоном IV R3-C(O)CH2O(O)-R4 процесс ведут в инертном растворителе в присутствии кислоты при 20 - 140С, с получением соединений общей формулы V где y - Н или R5, R5 - C1-C8-алкил или незамещенный, или замещенный галогеном и/или (C1-C4)-алкилом бензил, соединение V, где y - Н в виде щелочной или щелочноземельной соли, конденсируют с соединением формулы VI, Z - R5, где Z - галоид с образованием производного пиримидина формулы V, где y - R5, последнее окисляют окислителем, как надкислота (надбензойная кислота или над-п-хлорбензойная кислота) или как пероксид водорода с получением пиримидинового соединения формулы VIII которое конденсируют с формиланилином формулы IX в инертном растворителе в присутствии основания при (-30) - (120) С с получением соединения формулы X которое подвергают гидролизу при 10 - 110С в присутствии основания или кислоты в воде или водных смесях растворителей и целевой продукт выделяют в свободном состоянии или в форме кислотно-аддитивной соли. 4 табл.