Патент №2198174 - Производные пирролидина, обладающие ингибиторной активностью в отношении фосфолипазы a2

Изобретение относится к производным пирролидина формулы I где R1- Н, С1-С6алкил; фенил, возможно замещенный; бифенил, возможно замещенный; 1Н, 5Н - пиридо [3,2,1-ij] хинолил; фенил С1-С6алкил, необязательно замещенный; бифенил С1-С6алкил, необязательно замещенный; бифенилкарбонил; терфенил; нафтил, необязательно замещенный; Z означает -S-, -О-, -ОСН2-, -N(R16), где R16- Н, С1-С6алкил, С3-С8циклоалкилС1-С6алкил, фенилС1-С6алкил, химическая связь; Х1 означает -СО-, -(СН2)r-СО-N(R17), где R17 означает Н, С1-С6 алкил (где r = 0 или 1), -СН2NHSO2-, -(СН2)s-N (R18)-СО- (где R18- Н, s=1-3), - СН2NHCОСН2О-, -СН2N (R19)СОСН = СН- (где R19- Н), -СН2ОСН2-, -СН2-N (R20)-СН2- (где R20- Н, С1-С6алкил, С1-С6алкилкарбонил, фенилкарбонил), С1-С5алкилен, С2-С4алкенилен, химическая связь; Х2 - фенилен, необязательно замещенный гидрокси, тиофендиил, фурандиил, пиперидиндиил, , химическая связь; Х3 - С1-С5алкилен, С2-С4алкенилен, химическая связь; А - кислород; В и E - каждый независимо означает -О- или -S-; D-Н; V1-СО-; Y2 заместитель формулы: R2 и R3 каждый - Н; R4- фенил, возможно замещенный галогеном; R5 - фенил, возможно замещенный; цикл G - фенил, С3-С7циклоалкил, пиридил, тиенил; цикл J - фенил; L - фенил; р=0-2; ----- означает наличие или отсутствие химической связи; отображает цис- или транс-конфигурацию D относительно Е; при условии, что Х1 означает -СН2NHCО-, Х2 означает 1,4-фенилен и Х3 означает химическую связь или С1-С5алкилен, когда атом углерода, связанный СD и смежный с ним атом углерода в цикле связаны простой связью и V1 не означает химическую связь, когда Х1 означает -СН2О-; фармацевтически приемлемая соль или гидрат соединения. Соединения I ингибируют фосфолипазу А2 и могут быть использованы в фармацевтической композиции в качестве активного агента. 2 с. и 14 з.п. ф-лы, 38 табл.