Патент №2417985 - Новые производные пиперидина

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям где R1 и R2, взятые вместе, представляют собой группу, выбранную из групп формулы (III-1): и где R9 представляет собой 1) низшую алкильную группу, необязательно замещенную атомом галогена или низшей алкоксигруппой,2) арильную группу,3) аралкильную группу, 4) гетероарилалкильную группу,5) гетероарильную группу, где арильная, аралкильная, гетероарилалкильная и гетероарильная группы могут быть замещены атомом галогена, низшей алкильной группой, необязательно замещенной низшей алкоксигруппой или 1-3 атомами галогена, низшей алкоксигруппой, необязательно замещенной 1-3 атомами галогена, цианогруппой, гидроксигруппой, алкилсульфонильной группой, циклоалкилсульфонильной группой, арильной группой, гетероарильной группой, алкиламинокарбонильной группой, алканоиламиногруппой, алкиламиногруппой или диалкиламиногруппой;R 10 представляет собой низшую алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена, или низшую алкилсульфонильную группу;X9-X12 представляют собой атом углерода или атом азота, где атом углерода может быть независимо замещен низшей алкильной группой, необязательно замещенной атомом галогена или низшей алкоксигруппой, низшей алкоксигруппой, необязательно замещенной атомом галогена, или цианогруппой или атомом галогена;R3 представляет собойa) группу формулы (II-1): где R4 и R5, взятые вместе с атомом азота, образуют 5- или 6-членное моноциклическое кольцо, где моноциклическое кольцо может содержать в качестве заместителя низшую алкильную группу; ml равно целому числу 3; илиb) группу формулы (II-2): где R6 представляет собой низшую алкильную группу или циклоалкильную группу; m2 равно целому числу 1 или 2;X1-X4 все представляют собой атомы углерода, либо 1 из Х1-Х 4 представляет собой атом азота, и остальные представляют собой атомы углерода;и где "гетероарил" в каждом случае относится к 5- или 6-членному ароматическому кольцу, содержащему от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы.Изобретение также относится к антагонисту или обратному агонисту гистаминового Н3 рецептора, а также к профилактическому или лекарственному средству. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью антагонистов или обратных агонистов гистаминовых Н3 рецепторов. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл.

Патент №2417985, изображение 1
Патент №2417985, изображение 2
Патент №2417985, изображение 3

Классификация патента

Код Наименование
МПК A61K 31/438кольцо, спироконденсированное с карбоциклической или гетероциклической системой
МПК A61K 31/444содержащие шестичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например амринон
МПК A61K 31/4545содержащие шестичленное кольцо с атомом азота в качестве гетероатома, например пипамперон, анабазин
МПК A61K 31/465никотин; его производные
МПК A61K 31/5386спиро-конденсированные или образующие часть мостиковых циклических систем
МПК A61P 25/00Лекарственные средства для лечения нервной системы
МПК A61P 25/20Лекарственные средства для лечения нервной системы - снотворные средства; седативные средства
МПК A61P 3/04Лекарственные средства для лечения нарушения обмена веществ - анорексанты; средства против ожирения
МПК A61P 3/06Лекарственные средства для лечения нарушения обмена веществ - средства против повышенного содержания жира в крови (гиперлипемии)
МПК A61P 3/10Лекарственные средства для лечения нарушения обмена веществ - для лечения гипергликемии, например антидиабетические средства
МПК A61P 9/00Лекарственные средства для лечения сердечно-сосудистой системы
МПК A61P 9/04Лекарственные средства для лечения сердечно-сосудистой системы - инотропные агенты, т.е. стимуляторы сердечного сокращения; средства для лечения сердечной недостаточности
МПК A61P 9/10Лекарственные средства для лечения сердечно-сосудистой системы - для лечения ишемических или атеросклеротических заболеваний, например антиангинозные средства, коронарные вазодилататоры, средства для лечения инфаркта миокарда, ретинопатии, цереброваскулярной недостаточности почечного артериосклероза
МПК A61P 9/12Лекарственные средства для лечения сердечно-сосудистой системы - антигипертензивные средства
МПК C07D 211/22Гетероциклические соединения, содержащие гидрированные пиридиновые кольца, не конденсированные с другими кольцами - атомами кислорода
МПК C07D 211/32Гетероциклические соединения, содержащие гидрированные пиридиновые кольца, не конденсированные с другими кольцами - атомами кислорода
МПК C07D 211/62Гетероциклические соединения, содержащие гидрированные пиридиновые кольца, не конденсированные с другими кольцами - в положении 4
МПК C07D 471/10Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе только атомы азота в качестве гетероатомов, по крайней мере одно кольцо в которых является шестичленным с одним атомом азота, не отнесенные к группам 451/00 - спиро-конденсированные системы
МПК C07D 491/107Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной циклической системе одно или более колец только с атомами кислорода в качестве гетероатомов и одно или более колец только с атомами азота в качестве гетероатомов, не отнесенные к группам 451/00 - только с одним атомом кислорода в качестве гетероатома в кислородсодержащем кольце
МПК C07D 491/20Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной циклической системе одно или более колец только с атомами кислорода в качестве гетероатомов и одно или более колец только с атомами азота в качестве гетероатомов, не отнесенные к группам 451/00 - спиро-конденсированные системы
МПК C07D 498/10Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе по меньшей мере одно гетероциклическое кольцо с атомами азота и кислорода в качестве единственных гетероатомов кольца - спиро-конденсированные системы