Патент №2420519 - Пиримидинамидные соединения как ингибиторы pgds

Данное изобретение относится к соединению формулы (I): где R1 представляет собой арил, гетероарил или (C5-С6)-циклоалкил, каждый из которых необязательно имеет в качестве заместителя галоген или (С 1-С6)-алкил; R2 представляет собой водород или (C1-C4)-алкил; R3 представляет собой -Р(=O)-(алкокси)2 или Y1 Y2N-SO2-, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероциклил, циклоалкенил, каждый из которых необязательно имеет в качестве заместителя: галоген, гидрокси, карбокси, Y1 Y2N-, Y1Y2NC(=O)-, Y1 Y2N-SO2-, R7-SO2-NR 6-, R7-C(=O)-NR6-, или алкил, алкокси, алкоксикарбонил, каждый из которых необязательно имеет в качестве заместителя галоген, -Р(=O)-(алкокси)2, Y1 Y2N-, Y1Y2N-SO2-, R7-SO2-NR6-, арил или гетероарил, и когда R3 является циклоалкилом, циклоалкенилом, гетероциклилом, он также необязательно замещен оксо; L1 представляет собой связь или (С1-С6)-алкилен, который необязательно замещен -Р(=O)-(алкокси)2; R 4, R5 и R6 являются водородом, R 7 представляет собой алкил; и Y1 и Y2 , каждый независимо, является водородом, алкилом, который необязательно имеет в качестве заместителя: гидрокси, амино, алкиламино, диалкиламино, алкокси, циклоалкил, или Y1 и Y2 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют гетероциклил, который необязательно содержит еще один гетероатом, выбираемый из кислорода, азота или серы, где гетероциклил необязательно имеет в качестве заместителя алкил или оксо; при условии, что, когда L1 представляет собой связь, R3 не является необязательно замещенным фенилом, необязательно замещенным нафтилом, необязательно замещенным бензоимидазолилом, необязательно замещенным бензотиазолилом или необязательно замещенным тетразолилом; или к его фармацевтически приемлемой соли, а также к фармацевтической композиции, включающей соединение формулы I. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть полезны в лечении аллергических и/или воспалительных расстройств, в частности таких расстройств, как аллергический ринит, астма и/или хроническое обструктивное заболевание легких (ХОЗЛ). 2 н. и 23 з.п. ф-лы.

Патент №2420519, изображение 1
Патент №2420519, изображение 2
Патент №2420519, изображение 3

Классификация патента

Код Наименование
МПК A61K 31/506не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца
МПК A61P 11/00Лекарственные средства для лечения дыхательной системы
МПК C07D 239/28Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазиновые или гидрированные 1,3-диазиновые кольца - с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), непосредственно связанными с атомами углерода кольца
МПК C07D 401/04Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца только с атомами азота в качестве гетероатомов, из которых по меньшей мере одно кольцо является шестичленным только с одним атомом азота - связанные непосредственно
МПК C07D 403/12Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца только с атомами азота в качестве гетероатомов, не отнесенные к группе 401/00 - связанные цепью, содержащей гетероатомы
МПК C07D 413/04Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо только с атомами азота и кислорода в качестве гетероатомов - связанные непосредственно